Diclofenac: návod k použití

Diklofenak - léčivo ze skupiny NSAID, je derivátem kyseliny fenyloctové. V dávkových formách je přítomen ve formě sodné soli. Je na seznamu základních léků.

Lék byl vytvořen v roce 1956 a původně byl používán k léčbě revmatologických onemocnění, poskytujících silný analgetický a protizánětlivý účinek. Postupně se rozsah léku rozšířil: dnes se diklofenak hojně používá v traumatologii, chirurgii, neurologii, gynekologii, urologii, sportovním lékařství, onkologii a oftalmologii..

Složení, fyzikální a chemické vlastnosti, cena

Diklofenak je k dispozici v 6 lékových formách: tablety pro perorální podání, rektální čípky, vnější mast a gel, roztok pro intramuskulární podání a oční kapky.

Základní látkaPomocné látkyFyzikálně-chemické vlastnosti.
Obal. Cena.
ŘešeníSodná sůl diklofenaku - 25 mg v 1 ml roztoku nebo 75 mg na 1 ampulkumetabisulfit sodný, benzylalkohol, mannitol, propylenglykol, voda pro injekce, hydroxid sodný.Průhledný, bezbarvý nebo světle žlutý roztok s vůní benzylalkoholu.
3 ml v ampulkách a 5 ampulí v obrysových baleních.
№5: 35-45 rublů.
25, 50 a 100 mg tabletySodná sůl diklofenaku 25, 50 a 100 mg na 1 tabletumléčný cukr, sacharóza, bramborový škrob, povidon, kyselina stearová.Enterosolventní tablety, bílé.
10 nebo 20 tablet v blistrech s obrysy. 30 tablet v polymerových nebo tmavých sklenicích.
Č. 20, 100 mg: 33-35 rublů;
Č. 20, každá 50 mg: 15-20 rublů.
Čípky 50 nebo 100 mgDiklofenak sodný 50 mg nebo 100 mg na 1 čípekpolosyntetické glyceridy, cetylalkohol.Bílé nebo bílo-žluté čípky válcovitého tvaru.
Č. 10, 100 mg: 40-80 rublů.
Masť 1%Sodium diclofenac - 0,3 g na 30 g mastipolyethylenoxid - 1500, dimexid, polyethylenoxid - 400, 1,2-propylenglykol.Bílá mast se specifickým zápachem.
30 gramů masti v hliníkové zkumavce.
50-60 rub.
Gel 1 a 5%Sodium diclofenac 10 nebo 50 mg na 1 g gelu.propylenglykol, rektifikovaný ethanol, karbopol, nipagin, trolamin, levandulový olej, čištěná vodaBílý nebo mírně nažloutlý gel se specifickým zápachem.
30 g gelu v hliníkové zkumavce
1% -35-90 rublů;
5% - 40 rublů.
Klesá 0,1%Diklofenak sodný 1 mg na 1 ml kapekpolyethoxylovaný ricinový olej, dihydrát edetátu disodného, ​​trometamol, mannitol, kyselina chlorovodíková (1M roztok), benzalkoniumchlorid, čištěná voda.Průhledné nebo téměř průhledné řešení, světle žluté nebo bezbarvé.
5 ml ve speciální kapátkové láhvi.
5 nebo 6 svíček v obrysu.
25-60 rub.

farmaceutický účinek

Lék se vyznačuje výrazným analgetickým, protizánětlivým a antipyretickým účinkem. V centru pozornosti zánětu bez rozdílu inhibuje cyklooxygenázu 1 a 2, snižuje hladinu prostaglandinů a narušuje syntézu kyseliny arachidonové.

Při léčbě revmatických onemocnění přispívají terapeutické účinky diklofenaku k významnému snížení symptomů bolesti, ztuhlosti charakteristické pro ráno, otoku kloubů, což může výrazně zlepšit jejich funkční stav..

Užívání léku po poranění nebo v pooperačním období může snížit zánětlivé otoky a bolesti.

Farmakokinetika

Při intramuskulárním podání je maximální plazmatické koncentrace dosaženo po 15–30 minutách (dávka 75 mg). Po 3 hodinách je plazmatická koncentrace léčiva 10% maxima. Váže se na plazmatické proteiny o 99%.

Při vnitřním ošetření dochází k rychlé a úplné absorpci, ale jídlo zpomaluje vstřebávání o 1-4 hodiny.

Při lokální aplikaci je částečně absorbován kůží, biologická dostupnost dosahuje 6%. Při lokální léčbě kloubů je v synoviální tekutině pozorována vyšší koncentrace léčiva než v krevní plazmě.

Ve spojivce a rohovce dosahuje maximální koncentrace 30 minut po instilaci a vstupuje do přední komory oka. Při léčbě v terapeutických dávkách prakticky nevstoupí do systémového oběhu.

Asi 65% podaného léčiva ve formě metabolitů se vylučuje ledvinami, 1% se vylučuje v nezměněné podobě, zbytek se vylučuje žlučou jako metabolity.

Pokyny k použití diklofenaku naznačují, že přechází do mateřského mléka - to by mělo být vzato v úvahu při předepisování léčby.

Indikace

Řešení

Injekce diklofenaku se používají pro krátkodobé léčení bolestí různých etiologií střední intenzity:

  • ischias, lumbago, neuralgie;
  • nemoci pohybového aparátu: revmatické léze měkkých tkání, revmatoidní a psoriatická artritida, chronická juvenilní artritida, dnavá artritida, ankylozující spondylitida, osteoartritida kloubů a páteře;
  • algodismenorrhea;
  • zánětlivá onemocnění malé pánve, vč. adnexitida;
  • posttraumatický syndrom bolesti se zánětem;
  • syndrom pooperační bolesti.

Čípky a tablety Diclofenac

Používají se k symptomatické léčbě, zejména ke snížení bolesti a závažnosti zánětlivých jevů, zejména v době aplikace, neovlivňuje progresi onemocnění.

  • patologie muskuloskeletálního systému zánětlivé a degenerativní povahy, včetně psoriatické, revmatoidní, juvenilní chronické artritidy, ankylozující spondylitidy, dnavé artritidy, osteoartrózy, tendovaginitidy, burzitidy;
  • bolestový syndrom, včetně migrény, onkologických chorob, ischias, ossalgie, lumbagu, bolesti zubů, artralgie, neuralgie, myalgie, radikulitidy, biliární a renální koliky, pooperační a posttraumatický bolestový syndrom;
  • algodismenorrhea;
  • pánevní zánětlivé onemocnění, včetně adnexitidy;
  • infekční a zánětlivé patologie orgánů ORL, které se vyskytují při syndromu bolesti, jako je zánět středního ucha, faryngitida, angína.

Navíc pro čípky: horečka, která doprovází ARVI a chřipku.

Gel, mast diklofenaku

  • degenerativní a zánětlivé patologie muskuloskeletálního systému popsané výše;
  • revmatické a nereumatické bolesti svalů;
  • posttraumatické zánětlivé procesy pohybového aparátu a měkkých tkání: dislokace kloubů, modřiny, poranění vazů.

Kapky

  • inhibice miózy během operace katarakty;
  • zánět po chirurgických zákrokech na zrakových orgánech;
  • léčba a prevence cystického makulárního edému sítnice po chirurgickém ošetření šedého zákalu;
  • neinfekční zánětlivé procesy: keratokonjunktivitida, zánět spojivek, eroze rohovky, zánět rohovky a spojivky po zranění atd.;
  • fotofobie po keratotomii.

Kontraindikace

Všechny lékové formy diklofenaku nejsou předepsány v případě nesnášenlivosti na hlavní nebo pomocné látky a také v případě přecitlivělosti na jiné NSAID..

Roztok diklofenaku je kontraindikován za následujících podmínek

  • exacerbace gastrointestinálních lézí (erozivní a ulcerativní);
  • krvácení z gastrointestinálního traktu;
  • porušení procesu krvetvorby;
  • "Aspirinová triáda" - nesnášenlivost na léky NSAID u pacientů s bronchiálním astmatem a nosními polypy;
  • změny v hemostáze, včetně hemofilie;
  • děti do 18 let;
  • laktace;
  • těhotenství.

Předepisuje se opatrně v následujících stavech: bronchiální astma, anémie, městnavé srdeční selhání, edémový syndrom, arteriální hypertenze, jaterní nebo renální selhání, zánětlivá onemocnění střev, alkoholismus, erozivní a ulcerózní onemocnění gastrointestinálního traktu, chronická (bez exacerbace), diabetes, divertikulitida, indukovaná porfyrie, stav po velkých chirurgických zákrokech, pokročilý věk, systémové patologie pojivové tkáně.

Kontraindikace při používání tablet

Všechny kontraindikace indikované pro roztok plus navíc:

  • zánětlivé onemocnění střev;
  • závažné selhání ledvin nebo jater;
  • stav po roubování koronární tepny;
  • 3. trimestr těhotenství;
  • děti do 6 let pro 25 mg tablety, další dávky jsou kontraindikovány do 18 let;
  • intolerance laktózy, deficit laktázy, patologie absorpce glukózy-galaktózy.

Kontraindikace při použití čípků diklofenaku

Všechny kontraindikace indikované pro roztok plus navíc:

  • hemoroidy, proktitida v akutním stadiu;
  • děti do 16 let.

Další kontraindikace k použití masti, gel

  • narušení integrity kůže v místě aplikace gelu;
  • anamnéza bronchiálních astmatických záchvatů v pozadí používání salicylátů a NSAID;
  • 3. trimestr těhotenství;
  • laktace;
  • děti do 6 let;

Při poruchách srážení krve používejte opatrně.

Kontraindikace při použití očních kapek

  • děti do 2 let;
  • 3. trimestr těhotenství, laktace;

S opatrností: poruchy krvácení, herpetická keratitida v anamnéze, astma "aspirinu", gastrointestinální onemocnění v akutním stadiu, starší pacienti.

Dávkování

Řešení

Intramuskulární hluboká injekce. Jedna dávka pro pacienty je 75 mg, což odpovídá 1 ampule roztoku. Opětovné zavedení je přípustné nejdříve o 12 hodin. Doba použití je 2 dny. Dále, pokud je nutné pokračovat v léčbě, přecházejí na rektální nebo perorální podávání léčiva..

Tablety

Vezměte si půl hodiny před jídlem, pokud potřebujete rychlý terapeutický účinek. V jiných případech se tablety užívají po jídle nebo během jídla bez žvýkání a pitné vody..

Dospělí pacienti a dospívající: 25–50 mg dvakrát nebo třikrát denně (maximálně 150 mg denně). S nástupem terapeutického účinku je dávka snížena na 50 mg za den.

V případě juvenilní revmatoidní artritidy se denní dávka snižuje na 3 mg / kg tělesné hmotnosti..

V dětství je třeba dodržovat následující dávky:

  • 6-7 let: 25 mg jednou denně;
  • 8-11 let: 25 mg 2-3krát denně;
  • 12-14 let staré: 25-50 mg 3-4krát denně.

Svíčky

Určeno pro rektální podání, pokud možno do hloubky, po provedení defekace: 50 mg dvakrát denně nebo 100 mg jednou denně. Maximální denní dávka je 150 mg. Délka léčby se stanoví individuálně.

U migrény: 100 - 150 mg při prvních útocích.

Čípky se podávají jako celek, aniž by se rozřezávaly na části, protože to může vést ke špatné absorpci.

Naneste zevně, čistými rukama, jemně rozprostřete po bolestivé oblasti. Gel 1% - 2-4 g na jedno použití, 5% gel - až 2 g.

Dospělí a děti starší 12 let dostávají lék třikrát až čtyřikrát denně..

U dětí ve věku 6–12 let se 1% gel nanáší na kůži v dávce až 2 g maximálně 2krát denně, 5% gel - až 1 g pro jednu aplikaci, maximálně 2krát denně.

Délka léčby se stanoví individuálně.

Naneste navenek po 2–4 g v tenké vrstvě. Frekvence - třikrát až čtyřikrát denně.

Kapky

Před operací se vštípí do spojivkového vaku, 1 kapka pětkrát do 3 hodin. Po operaci v časném období - 1 kapka třikrát, pak - 1 kapka třikrát až pětkrát denně.

U jiných nemocí: 1 kapka čtyřikrát až pětkrát denně.

Léčebný průběh, ne více než 28 dní.

Vedlejší efekty

Systémové reakce. Obvykle je typické pro roztok a tablety diklofenaku, méně často pro čípky a ještě méně často pro masti, kapky a gel.

Trávicí systém: u více než 1% pacientů - bolesti břicha, nadýmání, průjem, poruchy trávení, zácpa, nadýmání, nauzea, peptické vředy. Méně časté - žloutenka, krev ve stolici, zvracení, léze jícnu, sucho v ústech, hepatitida, nekróza jater, cirhóza, pankreatitida, kolitida.

CNS: bolesti hlavy, závratě. Méně časté: poruchy spánku, deprese, ospalost, aseptická meningitida, záchvaty, noční můry, úzkost.

Smysly: tinnitus. Méně často diplopie, rozmazané vidění, zhoršená chuť, ztráta sluchu.

Kůže: vyrážka, svědění. Méně často: ekzém, alopecie, toxická dermatitida, kopřivka, multiformní exsudativní erytém, krvácení z punktátu, zvýšená fotocitlivost.

Genitourinary system: retence tekutin. Méně často proteinurie, oligurie, hematurie, intersticiální nefritida, akutní selhání ledvin.

Hematopoetický systém: anémie, leukopenie, eozinofilie, trombocytopenická purpura, trombocytopenie, agranulocytóza.

Dýchací orgány: bronchospasmus, kašel, hrtanový edém, pneumonitida.

CVS: zvýšený krevní tlak, kongestivní srdeční selhání, extrasystol, bolest na hrudi, srdeční infarkt.

Alergické reakce: anafylaktoidní reakce, otoky rtů a jazyka, vaskulitida.

Lokální reakce

Při podávání i / m: infiltrace, pálení, aseptická nekróza, nekróza tukové tkáně.

Použití čípků: sliznicový výtok ve směsi s krví, lokální podráždění, bolest při pohybu střev, lokální alergické reakce.

Léčba kapkami může vést k pálení očí, zákalu rohovky, rozmazanému vidění, iritidě.

Masáž nebo gelová terapie - alergické kožní reakce.

Předávkovat

Možné při léčbě tablet, roztoků, čípků: závratě, zvracení, rozmazané vědomí, bolesti hlavy, dušnost. Děti se vyznačují nevolností, bolestmi břicha, myoklonickými křečemi, krvácením, zvracením, dysfunkcí jater a ledvin.

Lékové interakce (pro systémové lékové formy)

  • Zvyšuje plazmatickou koncentraci methotrexátu, digoxinu, lithia a cyklosporinu.
  • Snižuje účinnost diuretik, zvyšuje riziko hyperkalémie.
  • Při léčbě trombolytiky zvyšuje riziko krvácení, zejména z gastrointestinálního traktu.
  • Snižuje účinnost hypnotik, hypotenzních a hypoglykemických látek.
  • Zvyšuje riziko vedlejších účinků jiných NSAID.
  • Zvyšuje účinek léků, které způsobují fotocitlivost.
  • Paracetamol zvyšuje nefrotoxické vedlejší účinky diklofenaku.
  • Aspirin snižuje plazmatickou koncentraci diklofenaku v krvi.
  • Cefamandol, cefotetan, cefoperazon, plicamycin a kyselina valproová zvyšují výskyt hypoprothrombinémie.
  • Cyklosporin a léčiva obsahující zlato zvyšují nefrotoxicitu diklofenaku.
  • Kolzicin, ethanol, kortikotropin a třezalka tečkovaná zvyšují riziko gastrointestinálního krvácení.
  • Léky, které blokují tubulární sekreci, zvyšují toxicitu diklofenaku.

Je diklofenak možný při konstantní léčbě jakýmkoli jiným lékem, ošetřující lékař by měl říci, s přihlédnutím ke všem rizikům.

Diclofenac - názor lékařů

Většina lékařů charakterizuje diklofenak jako efektivní a rychle působící lék. Mezitím je kardiovaskulární riziko diklofenaku vyšší než riziko jeho ostatních „příbuzných“ ze skupiny NSAID.

Čím kratší je průběh léčby, tím je méně pravděpodobné, že se u ní vyvinou negativní vedlejší účinky. Je velmi důležité dodržovat doporučené dávkování, brát v úvahu kontraindikace a neukládat se na vlastní léčbu bez lékařského předpisu..

Analogy

Voltaren, Ortofen, Naklofen, Diclak, Diclovit, Diclogen, Dicloberl.

Diclofenac v léčbě bolestivých syndromů

Souvislost mezi bolestí a zánětem je známa již od starověku. A dnes jsou nejčastějšími léky na úlevu od bolesti léky, které mají jak protizánětlivé, tak analgetické účinky - nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID).

Historie diclofenaku

Prototypem moderních NSAID byla kyselina acetylsalicylová, která byla poprvé syntetizována mladým vědcem Felixem Hoffmanem na konci 19. století. Chemická struktura a vlastnosti kyseliny acetylsalicylové se staly měřítkem, podle kterého byli vytvořeni noví zástupci této skupiny léčiv (nejprve bylo obvyklé označovat je jako „aspirin-like“). Ne tak nízká účinnost, jako toxicita vysokých dávek kyseliny acetylsalicylové, sloužila jako silný stimul pro vývoj nových „nesalicylátových“ NSAID. V roce 1966, při provádění programu vývoje protizánětlivého léčiva se zlepšenými biologickými vlastnostmi ve výzkumné laboratoři společnosti Geigi, aby se vytvořila molekula s nezbytnými parametry, bylo syntetizováno více než 200 analogů kyseliny 0-aminooctové, z nichž nejzajímavější výsledky byly prokázány sodnou solí diclofenaku 0 - [(2,6-dichlorfenyl) -amino] -fenyl-octová kyselina.

Zpočátku byl diklofenak používán hlavně při léčbě revmatologických onemocnění, kde jsou důležité obě složky: výrazný protizánětlivý a silný analgetický účinek, ale následně se oblast aplikace diklofenaku významně rozšířila. V současné době se diklofenak používá v chirurgii, traumatologii a sportovním lékařství (pro poškození pohybového aparátu, poškození měkkých tkání (modřiny, výrony), pro úlevu od pooperačních bolestí), v neurologii (pro léčbu bolesti zad, syndromů tunelů, migrén) gynekologie s dysmenoreou, adnexitidou, v onkologii jako prostředek prvního stupně anestézie na žebříku WHO. Intramuskulární podání diklofenaku sodného je účinný způsob boje proti ledvinové a jaterní kolice. Speciální léková forma diklofenaku ve formě kapek našla uplatnění v oftalmologii. Praktičtí lékaři také předepisují diklofenak pro různé syndromy bolesti (tabulka 1).

Mechanismus působení diklofenaku

Analgetický účinek diklofenaku je způsoben několika mechanismy. Hlavním mechanismem účinku diklofenaku je potlačení cyklooxygenázy (COX) - enzymu, který reguluje přeměnu kyseliny arachidonové na prostaglandiny - mediátory zánětu, bolesti, horečky [3]..

Selektivita diklofenaku a COX

Na počátku 90. let 20. století byly objeveny dvě isoformy enzymu COX - COX-1 a COX-2. Většina pozitivních účinků NSAID (potlačení zánětu, bolesti, horečky) je spojena s inhibicí COX-2 a vývojem vedlejších reakcí (hlavně ve formě lézí gastrointestinálního traktu) - se potlačením syntézy COX-1 [4].

Z tohoto pravidla však existuje řada výjimek. Ukázalo se, že COX-1 může také hrát roli ve vývoji zánětlivého procesu. COX-1 spolu s COX-2 je produkován synoviální membránou pacientů s revmatoidní artritidou (RA) [5]. To je pravděpodobně způsobeno nižší účinností selektivního COX-2 u některých syndromů bolesti. Nedávné studie zjistily zvýšené riziko kardiovaskulárních komplikací s použitím vysoce selektivních inhibitorů COX-2 [6]..

Diklofenak inhibuje oba izoenzymy COX, zejména COX-2. Inhibice COX-1 v diklofenaku je méně ve srovnání s ibuprofenem a naproxenem, a proto je méně pravděpodobné, že diklofenak způsobí gastrointestinální poškození. Současně může inhibice COX-1 (i když méně výrazná než u neselektivních NSAID) vysvětlit vyšší účinnost diklofenaku ve srovnání se selektivními inhibitory COX-2 (meloxikam, celecoxib) v situaci, kdy je COX-1 také zapojen do patogeneze onemocnění ( například u RA). Inhibice COX-2 v diklofenaku je nižší než u etorikoxibu a rofecoxibu, což vede ke snížení rizika kardiovaskulárních komplikací [6]. Tento vyvážený účinek diklofenaku poskytuje vysokou terapeutickou aktivitu s dobrou léčebnou tolerancí..

Další mechanismy analgetického působení diklofenaku

Kromě inhibice prostaglandinů byly identifikovány i další mechanismy působení diklofenaku. V experimentální studii se ukázalo, že diklofenak sodný může významně inhibovat migraci leukocytů do ohniska zánětu [7]. Do určité míry může diklofenak sodný také ovlivnit rovnováhu cytokinů, snížit koncentraci interleukinu-6 a zvýšit obsah interleukinu-10 [8]. Taková změna poměru těchto produktů podporuje zpomalení sekrece protizánětlivých faktorů. Snížení produkce volných kyslíkových radikálů, ke kterému dochází pod vlivem diklofenaku sodného, ​​může také pomoci snížit aktivitu zánětlivého procesu a omezit jeho škodlivý účinek na tkáně [9]..

Kromě své výrazné protizánětlivé aktivity má diklofenak sodný také silný analgetický potenciál, který nesouvisí s jeho účinkem na zánět [10]. Má komplexní účinek na různé mechanismy vnímání bolesti a zajišťuje účinné potlačení syndromu bolesti různých etiologií. Lék má jak centrální, tak periferní antinociceptivní účinky.

Centrální analgetická aktivita sodné soli diklofenaku je zprostředkována opioidními receptory, o čemž svědčí skutečnost, že tento účinek je blokován naloxonem [11]. Zdá se, že je spojen s účinkem diklofenaku sodného na metabolismus tryptofanu. Po podání léčiva do mozku se koncentrace metabolitů tryptofanu významně zvyšuje, což může snížit intenzitu pocitů bolesti [12]..

Lokální antinociceptivní účinek sodné soli diklofenaku je zjevně spojen nejen s potlačením syntézy prostaglandinů, protože v několika experimentálních modelech bolesti neumožnilo lokální použití takových inhibitorů syntézy prostaglandinů jako indomethacinu a celekoxibu na rozdíl od sodné soli diclofenacu významného analgetického účinku [ 13]. Periferní analgetický účinek sodné soli diklofenaku není spojen s opioidním účinkem, protože není eliminován naloxonem. Současně použití sloučenin, které blokují tvorbu NO, a aktivace guanylátcyklázy potlačily analgetický účinek diklofenaku sodného. Podobný účinek měly také inhibitory různých typů draslíkových kanálů [13–16]. V kultuře cerebelárních buněk potkana diklofenak sodný zvýšil aktivitu draslíkových kanálů a zvýšil uvolňování draslíku z buňky [17]. Tyto výsledky naznačují, že periferní antinociceptivní účinek sodné soli diklofenaku může být spojen s aktivací několika typů draslíkových kanálů zahrnujících NO a guanosincyklomonofosfát (cyklo-HMP)..

Analgetický účinek diklofenaku tedy může být způsoben jeho účinkem na různé úrovně a souvislosti v patogenezi syndromu bolesti. Kromě analgetického účinku spojeného se snížením zánětu v oblasti poškození způsobené inhibicí prostaglandinů (COX-1 a COX-2) může diklofenak snížit bolest tím, že omezí zánět jinými mechanismy (inhibuje migraci leukocytů do ohniska zánětu a ovlivňuje rovnováhu cytokinů). na draslíkových kanálech na periferní úrovni a také ke snížení vnímání bolesti prostřednictvím centrálních mechanismů (zvýšením syntézy prekurzoru serotoninu (tryptofanu) v mozkové tkáni).

Indikace pro použití diklofenaku

Přes širokou škálu v současnosti existujících NSAID a v posledních letech vytvoření nové třídy symptomatických protizánětlivých léků (selektivní inhibitory COX-2) zůstává diklofenak sodný nejoblíbenější drogou mezi NSAID..

Použití diklofenaku v revmatologii

Diclofenac našel od samého začátku svého objevu široké uplatnění v revmatologii. Důležitým rysem, který diklofenaku umožnil vyřadit další léky ze skupiny NSAID, které byly použity dříve, byla vysoká analgetická a analgetická aktivita a dobrá tolerance..

Účinek diklofenaku se projevuje snížením doby ranní ztuhlosti, snížením bolesti (v klidu a během pohybu), poklesem otoku, otokem kloubů, jakož i zlepšením funkční schopnosti kloubů, což pomáhá zvýšit rozsah pohybu. Diklofenak je lékem volby pro většinu revmatologických onemocnění, používá se k léčbě zánětlivých a degenerativních revmatických onemocnění (artritida, artróza atd.).

Aplikace diklofenaku ve všeobecné lékařské praxi, ortopedie, traumatologie, sportovní medicína

Poruchy pohybového aparátu jsou nejčastější ve všeobecné lékařské praxi. Patologie muskuloskeletálního systému je v etiologii a patogenezi různorodá. Bolest v této skupině lézí může být způsobena traumatem, degenerativními procesy, zánětem, dysplázií, trofickými změnami (osteoporózou). Mechanismy vývoje nemoci mohou být zánětlivé, mechanické, neurogenní atd. Výrazným analgetickým účinkem diklofenaku při mírné až těžké bolesti, zánětlivými procesy, které se objevují po operacích a zraněních, rychlou úlevou spontánní bolesti a bolesti během pohybu, snížením zánětlivého edému v místě rány se tento lék vytvořil tímto lékem. jeden z nejpotřebnějších pro léčbu poruch pohybového aparátu, které se vyskytují v běžné praxi, ortopedie, traumatologie, sportovní medicína, neurologie.

Při léčbě ortopedických a traumatických zranění je také důležitá forma uvolňování léčiva. Možnost kombinace topických a obecných forem diklofenaku umožňuje maximální účinnost při minimalizaci možných vedlejších účinků. Lokální formy diklofenaku se nejčastěji používají u nemocí extraartikulárních tkání (tendovaginitida, bursitida, revmatické léze měkkých tkání), poranění šlach, vazů, svalů a kloubů. Běžné formy, jako jsou tablety, čípky, injekční roztoky,? - při velkých poraněních (kombinovaná a kombinovaná poranění, pooperační stavy, poranění hlavy, zlomeniny velkých kostí atd.).

Aplikace diklofenaku v neurologii

Diclofenac našel široké uplatnění pro zmírnění bolestivých syndromů v neurologické praxi. Diklofenak je indikován k léčbě akutní bolesti zad, u syndromů tunelu (syndrom karpálního tunelu, syndrom krychlového tunelu atd.), S migrénou.

Doba použití a způsob podání léku závisí na intenzitě syndromu bolesti. U syndromů střední bolesti, které neomezují motorické schopnosti pacienta, je možné aplikovat gely a masti obsahující diklofenak sodný na bolestivé oblasti (křečový sval) po dobu 7-10 dní. V případě intenzivní bolesti, která významně omezuje pohyb pacienta v areálu, se po dobu 3–7 dnů používají injekční cesty podávání sodné soli diklofenaku s dalším přechodem na orální formy [18]. Existují zprávy o vyšší účinnosti fonoforézy u diklofenaku ve srovnání s použitím mastí ve formě léčiva [19].

Využití diclofenaku v gynekologii

Schopnost eliminovat bolest a snížit závažnost ztráty krve při primární dysmenoreě umožnila použití diklofenaku v gynekologické praxi [20]. Při primární dysmenoreě se denní dávka volí individuálně; obvykle je to 50–150 mg. Počáteční dávka by měla být 50–100 mg; v případě potřeby může být během několika menstruačních cyklů zvýšena na 150 mg / den. Diclofenac by se měl užívat, jakmile se objeví první příznaky. V závislosti na dynamice klinických příznaků může léčba pokračovat několik dní. Diklofenak lze také použít pro zánětlivé onemocnění pánve, včetně adnexitidy.

Způsob podání a dávkování: kterou dávkovou formu zvolit?

Nepochybnou výhodou diklofenaku je rozmanitost dávkovacích forem, včetně tablet (rychle a retardovaných), roztoku pro parenterální podávání, čípků, jakož i forem používaných pro lokální terapii: masti, krémy, gely, sprej, což usnadňuje výběr jednotlivé dávky a metody. užívání drogy u různých pacientů. Schopnost kombinovat různé cesty podání u stejného pacienta snižuje riziko nežádoucích účinků.

Diclofenac tablety

Tablety Diclofenacu jsou dostupné v různých dávkách (tabulka 2). Dávka a způsob podávání léčiva pro každého pacienta jsou stanoveny individuálně, přičemž se bere v úvahu závažnost onemocnění. Průměrná doporučená dávka pro dospělé je 100–150 mg / den. Maximální denní dávka diklofenaku je 200 mg. V relativně mírných případech onemocnění i při dlouhodobé léčbě postačuje denní dávka 75 - 100 mg. Denní dávka by měla být rozdělena do několika jednotlivých dávek. Pokud je to nutné, k léčbě noční bolesti nebo ranní ztuhlosti, kromě užívání léku během dne, můžete před spaním předepsat diklofenak ve formě čípků; denní dávka by neměla překročit 150 mg. Po dosažení klinického účinku se dávka sníží na minimum a udržuje se.

Děti ve věku od 6 do 15 let (včetně) jsou předepisovány pouze 25 mg tablety. Denní dávka je 0,5–2 mg / kg tělesné hmotnosti (ve 2–3 dávkách, v závislosti na závažnosti onemocnění).

U dospívajících ve věku 16 až 18 let lze použít 50 mg tablety. Tablety se užívají s velkým množstvím tekutiny, nejlépe před jídlem. Tablety nesmí být rozděleny ani žvýkány.

Diklofenak ve formě tablet se zpožděným účinkem

Zvláštní forma léčiva je diklofenak ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním. V důsledku pomalého uvolňování účinné látky při užívání retardovaných forem sodné soli diklofenaku dochází k účinku později, ale přetrvává déle. Tyto vlastnosti farmakokinetiky umožňují snížit počet příjemů léčiva pacienty (1 až 2krát denně místo 3 až 3krát denně) při zachování stabilní vysoké koncentrace léčiva v ohnisku zánětu. Proto je výhodné použít diklofenak v retardované formě, pokud je nutné užívat lék po dlouhou dobu (pro syndromy chronické bolesti, zejména v revmatologické praxi)..

Doporučená počáteční dávka pro dospělé je 75 mg, tj. 1 retardovaná tableta denně. Stejná dávka se používá v relativně mírných případech onemocnění i při dlouhodobé léčbě. V případech, kdy jsou příznaky onemocnění nejvýraznější v noci nebo ráno, je vhodné předepsat retardované tablety v noci..

Tablety se polykají celé, nejlépe s jídlem. Pokud je nutné zvýšit dávku, použijte další 1-2 tablety diklofenaku po 25 mg. Maximální denní dávka je 200 mg..

V současné době švýcarská farmaceutická společnost Sandoz vyrábí 75 mg dvouvrstvé tablety, jejichž jedinečnost spočívá v tom, že každá tableta se skládá ze dvou vrstev a obsahuje 12,5 mg sodné soli diklofenaku s okamžitým uvolňováním a 62,5 mg sodné soli diklofenaku s trvalým uvolňováním, které poskytuje rychlý nástup účinku a prodloužený účinek léku.

Děti a dospívající do 18 let by neměly být předepsány retardované tablety.

Diklofenakový rektální čípek

Dávková forma diklofenaku ve formě čípků má několik výhod. Čípky nezpůsobují ty komplikace, které jsou možné při parenterálním podání léčiv (vývoj svalové nekrózy, infiltrátů a hnisání v místě vpichu). Doporučuje se předepsat čípky, pokud není možné brát drogy ústy (u oslabených pacientů, v přítomnosti zúžení jícnu atd.). Pokud se užívá per os, má přímý škodlivý účinek diklofenaku na buňky žaludeční sliznice. U jiných metod podávání léčiv (čípky, masti) zůstává riziko poškození gastrointestinálního traktu, ale je výrazně nižší. Proto jsou v případě příznaků poškození žaludku a dvanáctníku preferovány čípkové formy diklofenaku..

Čípky se velmi často používají v kombinované terapii: během dne, kdy pacient dostává injekce nebo tablety, a v noci - čípky, které vytvářejí lepší terapeutický účinek díky rovnoměrnějšímu a dlouhodobějšímu udržování koncentrace léčiva v krvi. Kromě toho by celková denní dávka diklofenaku neměla překročit 150 mg.

Děti ve věku od 6 do 15 let (včetně) jsou předepsány pouze 25 mg čípky. Denní dávka je 0,5–2 mg / kg tělesné hmotnosti (denní dávka by měla být v závislosti na závažnosti projevů onemocnění rozdělena do 2–3 jednotlivých dávek). Pro léčbu RA může být denní dávka zvýšena na maximum 3 mg / kg (v několika injekcích). U dospívajících ve věku 16 až 18 let mohou být také předepsány čípky 50 mg.

Čípek se vstřikuje do konečníku co nejhlubší, nejlépe po předběžném očištění střeva. Čípky by neměly být nakrájeny na kousky, protože taková změna podmínek skladování léku může vést k dalšímu narušení distribuce diklofenaku..

Injekční roztok diklofenaku

Diklofenak ve formě injekcí se výhodně používá, když je vyžadován rychlejší analgetický účinek, obvykle s těžší akutní bolestí (s ledvinami nebo jaterními koliky, s akutními bolestmi spojenými s poraněním měkkých tkání (pohmoždění, podvrtnutí), s akutními bolestmi zad, pooperační bolestí Obvykle se předepisuje 1 ampule denně, ale ve vážných případech lze předepsat 2 injekce denně v intervalech několika hodin, což mění stranu podání. Použití injekcí lze kombinovat s jinými dávkovými formami diklofenaku. Trvání parenterálního podání by nemělo přesáhnout dva dny; pokračujte se stejným diklofenakem, ale ve formě tablet nebo rektálních čípků. Při intramuskulárním použití se léčivo vstřikuje hluboko do horního vnějšího kvadrantu hýždě, denně se nepoužívá více než 2 ampulky (150 mg) léčiva. Při podávání ledvin a jater se obvykle používá diklofenak s použitím antispasmodika. v jaterní složce bolesti zad je podávání diklofenaku kombinováno s použitím svalových relaxancií.

Je třeba se vyhnout kombinaci dvou nebo více NSAID, protože jejich účinnost zůstává nezměněna a zvyšuje se riziko vedlejších účinků.

Diklofenak ve formě látek pro vnější (místní) použití

Nežádoucí účinek NSAID na tělo je výrazně omezen, pokud se používají ve formě lokálních aplikací. Dávková forma pro takovou terapii je směs aktivního léčiva s bází, která zajišťuje absorpci pod kůži. Tento způsob léčby vám umožňuje injikovat lék přímo do léze. V tomto případě je účinek na jiné orgány a tkáně minimální..

V zahraničí existují lékové formy ve formě destiček pro lepení na kůži, které obsahují 1,3% diklofenak epolaminu. Poprvé se diclofenac ve formě desek objevil ve Švýcarsku v roce 1993, v současné době je diclofenac ve formě desek registrován ve 43 zemích světa. Diklofenakové destičky jsou určeny především pro ty, kteří kvůli kontraindikacím nemohou mít perorální formu diklofenaku. Používají se k poškození měkkých tkání (modřiny, strečink, stlačení, osteoartritida) za předpokladu, že je zachována integrita pokožky 2krát denně. Destičky se snadno používají, ale jsou dražší než jiné lékové formy.

Tyto léky se snadno používají a snadno se dávkují. Po aplikaci léčiva na kůži se účinná látka hromadí v regionálních měkkých tkáních a ne více než 6% účinné látky vstupuje do krevního řečiště. Současně je obsah léčiva ve svalech v oblasti aplikace přibližně třikrát vyšší než jeho hladina ve vzdálené svalové tkáni. Díky tomu je použití diklofenakových gelových forem výhodné pro širokou škálu poruch pohybového aparátu. Diclofenac gelové formy jsou OTC léky a jsou velmi populární..

Diclac gel je jediným diklofenakovým lékem na ruském trhu s 5% maximální koncentrací účinné látky, což vám umožňuje snížit dávku léku užívaného perorálně a v některých případech dokonce vyměnit tablety. Schváleno pro použití dětmi od 6 let.

Diclofenac v kombinovaných léčivech pro léčbu bolesti

Existují také lékové formy (masti, gely), ve kterých je diklofenak jednou z hlavních složek. Kombinace několika léků s různými mechanismy účinku může zvýšit účinnost léčby.

Bezpečnost

Diklofenak má optimální kombinaci analgetických a protizánětlivých účinků a je dobře snášen. Proto při absenci kontraindikací může být použit i po dlouhou dobu. Studie potvrdily, že léčba diklofenakem v dostatečně vysokých dávkách (150 mg) při dlouhodobém užívání (až 8 měsíců a více) byla pacienty dobře tolerována [2]. Samozřejmě diklofenak, stejně jako jakékoli NSAID, může mít vedlejší účinky a kontraindikace. Je však třeba poznamenat, že nežádoucí účinky, mezi nimiž by se mělo bát především ulcerace sliznice gastrointestinálního traktu (GIT), se vyvíjejí častěji u osob s rizikovými faktory.

Mezi rizikové faktory gastrointestinálního poškození patří:

  • věk nad 65 let;
  • historie peptického vředu;
  • příjem potravy, který zvyšuje sekreci žaludku (pikantní, mastná, slaná jídla);
  • velké dávky nebo současné podávání několika NSAID;
  • souběžná terapie glukokortikoidy;
  • ženské pohlaví, protože ženy byly přecitlivělé na tuto skupinu drog;
  • kouření;
  • příjem alkoholu;
  • přítomnost Helicobacter pylori.

V tomto ohledu by měla být léčba zahájena nejnižší doporučenou dávkou, zejména u rizikových skupin. U ohrožených osob by denní dávka diklofenaku neměla překročit 100 mg, přednost by měla být dávkována diklofenaku s krátkou dobou života a předepište ji buď 50 mg dvakrát denně, nebo 25 mg čtyřikrát denně. Diclofenac by se měl užívat po jídle. Při dlouhodobém užívání léku byste se měli zdržet pití alkoholu, protože diclofenak, stejně jako alkohol, je metabolizován v játrech. Pokud se objeví potíže z gastrointestinálního traktu, měla by být provedena esophagogastroduodenosskopie (EGDS) a při systematickém podávání diklofenaku by měl být tento postup předepsán každých 4-6 měsíců, protože NSAID gastropatie jsou často asymptomatické - „mute“.

Je-li nutné dlouhodobé užívání diklofenaku, což je zvláště důležité v revmatologii, je vhodné předepsat diklofenak společně s misoprostolem, který chrání žaludeční sliznici před poškozením.

U pacientů s hypertenzí je nutné kontrolovat hladinu krevního tlaku, u pacientů s bronchiálním astmatem během užívání diklofenaku může být pozorována exacerbace. U pacientů s chronickým onemocněním jater a ledvin by měly být použity malé dávky léku, které kontrolují hladinu jaterních enzymů.

Před předepisováním diklofenaku musí lékař objasnit, zda pacient užívá jiné léky způsobené současnými onemocněními, aby se předešlo možným komplikacím při používání diklofenaku v kombinaci s jinými léky. Je známo, že diklofenak zvyšuje plazmatickou koncentraci digoxinu, lithia a cyklosporinu A, včetně zvýšení jeho nefrotoxicity; zvyšuje toxicitu methotrexátu. Na pozadí diuretik šetřících draslík zvyšuje diklofenak riziko hyperkalémie a na pozadí antikoagulancií - riziko krvácení. Diklofenak snižuje účinek diuretik, antihypertenziv a hypnotik. Současné použití antidiabetik může vést k hypo- i hyperkalémii.

Od zavedení diklofenaku do klinické praxe uplynulo více než 30 let. Během této doby se objevilo mnoho nových NSAID. Tím se značně rozšířily možnosti poskytování účinné péče pacientům, protože individuální odpověď na léčbu je velmi variabilní. V tomto terapeutickém arzenálu má však diklofenak zvláštní místo. Kombinace vysoké účinnosti, dobré tolerance a různých lékových forem léčiva umožňuje zvolit optimální terapii pro širokou škálu syndromů bolesti..

V případě dotazů na literaturu se obraťte na redakční kancelář.

A. B. Danilov, doktor lékařských věd

FPPOV je. I.M.Sechenova, Moskva

Tabulka 1. Indikace pro použití diklofenaku

Přípravky pro systémové použití (tablety, injekce, čípky)

Revmatologie:

  • revmatismus;
  • RA, juvenilní RA;
  • extraartikulární formy revmatismu, revmatismus měkkých tkání - periartritida, bursitida, tendovaginitida, fibróza, myozitida;
  • ankylozující spondylitida - ankylozující spondylitida;
  • osteoartritida;
  • spondyloartritida;
  • další mono- a polyartritida;
  • degenerativní onemocnění kloubů - artróza (koxartróza, spondyloartróza);
  • bolesti zad spojené s degenerativními změnami páteře;
  • akutní dna

Neurologie, traumatologie, ortopedie, sportovní medicína, všeobecná lékařská praxe:

  • dorzalgie (lumbago, ischias, myofasciální a svalově tonické bolesti);
  • migréna a jiné typy bolesti hlavy;
  • syndromy tunelů, jiná onemocnění doprovázená zánětem nereumatického původu (neuralgie, neuritida, lumboischialgie, burzitida, kapsulitida, synovitida, tendinitida nebo tendosynovitida);
  • traumatické modřiny, podvrtnutí vazů, svalů a šlach; zánětlivý edém měkkých tkání, svalová bolestivost (myalgie) a klouby způsobené těžkou fyzickou námahou

Onkologie:

  • prostředky první příčky žebříku WHO pro léčbu bolesti při rakovině

Obecná lékařská praxe:

  • renální a biliární kolika

Gynekologie:

  • gynekologická onemocnění doprovázená bolestí a zánětem (primární dysmenorea, adnexitida atd.)

Traumatologie, chirurgie, stomatologie:

  • posttraumatické a pooperační bolestivé syndromy;
  • porodnicko-gynekologické, stomatologické nebo jiné chirurgické zákroky

Otorinolaryngologie:

  • s těžkými zánětlivými onemocněními ucha, krku a nosu, které se vyskytují se silnou bolestí, například s faryngitidou, angínou, otitis media Léčba základního onemocnění se provádí v souladu s obecně uznávanými zásadami, včetně použití etiotropické terapie

Přípravy pro externí a místní použití

Traumatologie, sportovní medicína:

  • posttraumatický zánět měkkých tkání a pohybového aparátu (šlachy, vazy, svaly a klouby);
  • muskuloskeletální úrazy typické pro sportovní medicínu a sport: výrony, dislokace, modřiny, pohmožděniny, přetížení atd..

Revmatologie:

  • lokální léčba zánětlivých a degenerativních onemocnění kloubů: RA, osteochondróza periferních kloubů a páteře, periarthropatie atd..

Revmatologie, neurologie:

  • lokální léčba zánětlivých a degenerativních onemocnění měkkých tkání a periartikulárních tkání: tendovaginitida, syndrom ramen, bursitida, osteochondrosa, osteoartritida, periarthropatie atd.;
  • artralgie;
  • dorzalgie;
  • myalgie

Traumatologie, chirurgie:

  • něha a zánět měkkých tkání

Oftalmologie:

  • neinfekční konjunktivitida, posttraumatický zánět po pronikání a neproniknutí rány oční bulvy, bolestový syndrom při použití excimerového laseru, během odstranění čočky a implantační chirurgie (před a pooperační prevence miózy, cystoidní edém optického nervu)

Diclofenac (Diclofenac)

Ruské jméno

Latinský název látky Diclofenac

Chemický název

Kyselina 2- (2- (2,6-dichlorfenylamino) fenyl) octová (jako sodná sůl)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Diclofenac

Nosologická klasifikace (ICD-10)

CAS kód

Vlastnosti látky Diclofenac

Krystalický prášek ze nažloutlé bílé až světle béžové. Dobře rozpustný v methanolu, rozpustný v ethanolu, prakticky nerozpustný v chloroformu, draselná sůl je rozpustná ve vodě.

Farmakologie

Inhibuje cyklooxygenázu, v důsledku čehož jsou blokovány reakce arachidonické kaskády a je narušena syntéza PGE.2, PGF2alfa, tromboxan A2, prostacyklin, leukotrieny a uvolňování lysozomálních enzymů; inhibuje agregaci destiček; při delším používání má znecitlivující účinek; in vitro zpomaluje biosyntézu proteoglykanu v chrupavce při koncentracích odpovídajících koncentracím pozorovaným u lidí.

Po perorálním podání se zcela vstřebává, jídlo může zpomalit rychlost absorpce, aniž by to ovlivnilo jeho úplnost. Cmax v plazmě je dosaženo za 1-2 hodiny. V důsledku pomalého uvolňování účinné látky Cmax dlouhodobě působící diklofenak v krevní plazmě je nižší než ten, který vzniká při podávání krátkodobě působícího léčiva; koncentrace zůstává vysoká po dlouhou dobu po užití prodloužené formy, Cmax - 0,5 - 1 μg / ml, doba nástupu Cmax - 5 hodin po užití 100 mg dlouhodobě působícího diklofenaku. Plazmatická koncentrace je lineárně závislá na podávané dávce. S úvodem i / m Cmax v plazmě je dosaženo po 10–20 minutách, rektálně - po 30 minutách. Biologická dostupnost - 50%; intenzivně podstupuje presystémovou eliminaci. Vazba na plazmatické proteiny - více než 99%. Dobře proniká do tkání a synoviální tekutiny, kde jeho koncentrace roste pomaleji, po 4 hodinách dosahuje vyšších hodnot než v plazmě. Přibližně 35% se vylučuje ve formě metabolitů ve stolici; asi 65% je metabolizováno v játrech a vylučováno ledvinami ve formě inaktivních derivátů (méně než 1% je vylučováno v nezměněné podobě). T1/2 z plazmy - asi 2 hodiny, synoviální tekutina - 3–6 hodin; se nekumuluje, pokud je dodržen doporučený interval mezi dávkami.

Při lokální aplikaci proniká kůží. Při vštípení do oka čas nástupu Cmax v rohovce a spojivce - 30 minut po instilaci proniká do přední komory oka, nevstoupí do systémového oběhu v terapeuticky významných množstvích.

Zmírňuje bolest v klidu a při pohybu, ranní ztuhlost, otoky kloubů, zlepšuje jejich funkční schopnost. Při zánětlivých procesech, které se objevují po operacích a zraněních, rychle zmírňuje spontánní bolest i bolest při pohybu, snižuje zánětlivý edém v místě rány. U pacientů s polyartritidou, kteří byli léčeni, je koncentrace v synoviální tekutině a synoviální tkáni vyšší než v krevní plazmě. Z hlediska protizánětlivé aktivity je výhodnější než kyselina acetylsalicylová, butadion, ibuprofen; existují důkazy o větší závažnosti klinického účinku a lepší snášenlivosti ve srovnání s indometacinem; s revmatismem a ankylozující spondylitidou je ekvivalentní s prednisonem a indometacinem.

Aplikace látky Diclofenac

Zánětlivá onemocnění kloubů (revmatoidní artritida, revmatismus, ankylozující spondylitida, chronická dnavá artritida), degenerativní onemocnění (deformující osteoartritida, osteochondróza), bederní, ischias, neuralgie, myalgie, onemocnění extraartikulárních tkání (tendovaginitida) syndromy doprovázené záněty, pooperační bolestí, akutním dnavým záchvatem, primární dysalgomenorou, adnexitidou, záchvaty migrény, ledvinami a jaterními koliky, infekce ORL, zbytková pneumonie Lokálně - poranění šlach, vazů, svalů a kloubů (k úlevě od bolesti a zánětu při výronech, dislokacích, modřinách), lokalizovaných forem revmatismu měkkých tkání (odstranění bolesti a zánětu). V oftalmologii - neinfekční zánět spojivek, posttraumatický zánět po proniknutí a neproniknutí ran do oka, syndrom bolesti při použití excimerového laseru, během operace odstranění a implantace čočky (před a pooperační prevence miózy, cystoidní edém optického nervu).

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně jiných NSAID), hematopoéza s nespecifikovanou etiologií, žaludeční vředy a dvanáctníkové vředy, destruktivní zánětlivá střevní onemocnění v akutní fázi, „aspirinová“ bronchiální astma, dětství (do 6 let), poslední trimestr těhotenství.

Omezení používání

Dysfunkce jater a ledvin, srdeční selhání, porfyrie, práce vyžadující zvýšenou pozornost, těhotenství, kojení.

Aplikace během těhotenství a laktace

FDA kategorie účinku na plod - C (až 30 týdnů těhotenství).

Kategorie akce FDA - D (po 30 týdnech těhotenství).

Vedlejší účinky látky Diclofenac

Gastrointestinální poruchy (nevolnost, zvracení, anorexie, plynatost, zácpa, průjem), NSAID gastropatie (poškození antrum žaludku ve formě sliznicového erytému, krvácení, eroze a vředy v jiných částech gastrointestinálního traktu, gastrointestinální trakt, gastrointestinální trakt) krvácení do střev, dysfunkce jater, zvýšené hladiny sérových transamináz, hepatitida vyvolaná léky, pankreatitida, intersticiální nefritida (zřídka nefrotický syndrom, papilární nekróza, akutní selhání ledvin), bolesti hlavy, ohromující při chůzi, závratě, agitace, nespavost, podrážděnost, únava, otoky, aseptická meningitida, eozinofilní pneumonie, lokální alergické reakce (exantém, eroze, erytém, ekzém, ulcerace), multiformní erytém, Stevensův-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom, erytroderma, bronchospasmus, včetně systémových šoků, fotocitlivost, purpura, hematopoetické poruchy (anémie - hemolytická a apla statika, leukopenie až do agranulocytózy, trombocytopenie), kardiovaskulární poruchy (zvýšený krevní tlak), zhoršená citlivost a vidění, křeče.

Při podávání i / m - pálení, infiltrace, absces, nekróza tukové tkáně.

Při použití čípků - lokální podráždění, výtok sliznice smíchaný s krví, bolest při pohybu střev.

Při lokálním použití se může objevit svědění, erytém, vyrážka, pocit pálení a systémové vedlejší účinky.

Interakce

Zvyšuje koncentraci lithia, digoxinu, nepřímých antikoagulancií v krvi, perorálních antidiabetik (možné hypo- a hyperglykémie), derivátů chinolonu. Zvyšuje toxicitu methotrexátu, cyklosporinu, pravděpodobnost vedlejších účinků glukokortikoidů (gastrointestinální krvácení), riziko hyperkalémie na pozadí diuretik šetřících draslík, snižuje účinek diuretik. Plazmatická koncentrace se snižuje s použitím kyseliny acetylsalicylové.

Předávkovat

Příznaky: závratě, bolesti hlavy, hyperventilace, zákal vědomí, u dětí - myoklonické záchvaty, gastrointestinální poruchy (nevolnost, zvracení, bolest břicha, krvácení), poruchy funkce jater a ledvin.

Léčba: výplach žaludku, zavedení aktivního uhlí, symptomatická terapie zaměřená na eliminaci zvýšení krevního tlaku, zhoršení funkce ledvin, křeče, podráždění gastrointestinálního traktu, respirační deprese. Nucená diuréza, hemodialýza, jsou neúčinné.

Cesta podání

Uvnitř, i / m, i / v, rektálně, topicky (kožní, instilace do spojivkového vaku).

Opatření pro látku Diclofenac

Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat krevní obraz a funkci jater, analýzu stolice pro okultní krev. V prvních 6 měsících těhotenství by měl být používán podle přísných indikací a v nejnižší dávce. Vzhledem k možnému snížení rychlosti reakce se nedoporučuje řídit vozidla a pracovat s mechanismy. Nemělo by být aplikováno na poškozené nebo exponované oblasti kůže v kombinaci s okluzivním obvazem; vyvarujte se kontaktu s očima a sliznicemi.

Riziko gastrointestinálních komplikací

Riziko gastrointestinálních komplikací. Sodná sůl diklofenaku, stejně jako jiné NSAID, může způsobit závažné gastrointestinální vedlejší účinky, včetně krvácení, ulcerace a perforace žaludku nebo střev, které mohou být fatální. Tyto komplikace se mohou vyskytnout kdykoli s použitím nebo bez prekursorických symptomů u pacientů užívajících NSAID. Pouze u 1 z 5 pacientů byly závažné vedlejší účinky gastrointestinálního traktu během léčby NSAID symptomatické. Ulcerózní léze horního gastrointestinálního traktu, velké krvácení nebo perforace způsobené NSAID byly pozorovány u přibližně 1% pacientů léčených po dobu 3-6 měsíců a přibližně u 2-4% pacientů léčených po dobu 1 roku. Riziko gastrointestinálních komplikací je vyšší při dlouhodobém užívání drog, existuje však i při krátkodobé terapii. U starších pacientů je vyšší riziko vzniku závažných gastrointestinálních komplikací.

Zdroje informací

Riziko tromboembolických komplikací

Výbor pro posuzování rizik farmakovigilance (PRAC) Evropské lékové agentury (EMA) dospěl k závěru, že účinky léků obsahujících diklofenak na kardiovaskulární systém při systémovém použití (tobolky, tablety, injekční formy) jsou podobné jako u selektivních inhibitorů COX-2, zejména při použití diklofenaku ve vysokých dávkách (150 mg denně) a při dlouhodobé léčbě.
Výbor PRAC dochází k závěru, že přínosy převyšují rizika spojená s diklofenakem, ale doporučuje stejná preventivní opatření jako pro inhibitory COX-2, aby se minimalizovalo riziko tromboembolických komplikací.

Pacienti s předchozím závažným kardiovaskulárním onemocněním, vč. u chronického srdečního selhání by neměla být použita koronární arteriální choroba, cerebrovaskulární poruchy, periferní arteriální onemocnění, diklofenak. Pacienti s rizikovými faktory (např. Vysoký krevní tlak, vysoký cholesterol, cukrovka, kouření) by měli používat diklofenak s velkou opatrností.

Zdroje informací

Interakce s jinými aktivními složkami

Obchodní jména

názevHodnota Vyshkovského indexu ®
Voltaren® Emulgel®0,0614
Voltaren®0,0582
Diclofenac0,0336
Ortofen®0,0301
Naklofen Duo0,018
Diklovit®0,011
Dicloberl® N 750,0064
Diclomelan®0,0033
Diclofenac-Acri®0,0031
Diclofen0,0028
Diclofenacol0,0028
Naklof0,0027
Ortofena potahované tablety, 0,025 g0,0026
Diclofenac-ratiopharm0,0026
Diclofenac Sandoz®0,0025
Diclo-F ®0,0025
Voltaren ® Rapid0,0025
Dicloran®0,0023
Diklak®0,0022
Rapten Rapid0,0021
Arthrex0,0016
Feloran0,0015
Voltaren ® Acti0,0015
Diclofenac-Acri® retard0,0014
Diclofenac sodný0,0013
Diclogen ®0,0013
Diphen0,0013
Diclofenac (Ortofen®)0,0011
Diclobene0,001
Rapten Duo0,001
Veral0,0009
Diclonat® P0,0009
Diklomax ™0,0009
Diclofenac-AKOS0,0009
Voltaren ® Ofta0,0009
Diclofenac retard0,0009
Naklofen0,0008
Diclofenac (Biclopan)0,0007
Diclofenac retard-Akrikhin0,0007
Diclofenac-Teva0,0007
Diclofenac Stada®0,0007
Flotak0,0007
Diclofenac-Akrikhin0,0007
Diclofenac Elfa0,0005
Injekce Ortofeny 2,5%0,0005
Diclofenaklong®0,0005
Diklonak0,0004
Diclofenac retard Obolenskoe0,0004
Draslík diklofenaku0,0004
Arguette Duo0,0004
Remetan0,0003
Naklofen SR0,0003
Diclofenac-MFF0,0003
Diclofenac sodný0,0003
Diclofenac-FPO®0,0003
Revmavec0,0003
Sanfinak0,0003
Feloran 250,0003
Diclofenac bufus0,0003
Dorosan0,0003
Arguette Rapid0,0003
Orthofer®0,0002
Diclofenac-Altpharm0,0002
Diclac® Lipogel0,0002
Revodina retard0,0001
Feloran retard0,0001
Diclorium0,0001
Diclofenac-UBF0,0001
Ortoflex ®0,0001
SwissJet Duo0,0001
Penceid0,0001
Diklomax ™ -250,0001
Diklomax ™ -500,0001
Dicloran® CP0,0001
SwissJet0,0001
Diclofenac-Solofarm0,0001
Diclofenac-Eskom0
Flector0
Diclofenac Grindeks0
Diclofenac Velpharm0
Nyatox Diklo0
Dialrapid0
Diclofarm0

Všechna práva vyhrazena. Komerční použití materiálů není povoleno. Informace určené pro zdravotnické pracovníky.


Pro Více Informací O Burzitida