Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy: klasifikace, úplný popis léčiv

Bisfosfonáty jsou farmakologické přípravky, jejichž chemické složení obsahuje estery fosfonových kyselin. Hlavním terapeutickým účinkem léčiv je zabránit ztrátě kostní hmoty pozorované při osteoporóze. Bisfosfonáty snižují riziko spontánních zlomenin charakteristických pro tuto patologii muskuloskeletálního systému. Léky se používají jak pro patogenetickou terapii, tak pro profylaxi..

Každý bisfosfonát má celou řadu kontraindikací. V případě narušení dávkovacího režimu nebo v důsledku dlouhodobého užívání se často objevují systémové a lokální vedlejší účinky. Teprve po provedení řady instrumentálních studií lékař dospěl k závěru o vhodnosti zařazení bisfosfonátů do léčebných režimů.

Trocha historie

Je důležité to vědět! Lékaři jsou šokováni: „Existuje účinný a cenově dostupný lék na bolest kloubů.“ Přečtěte si více.

Zpočátku nebyly bisfosfonáty syntetizovány pro potřeby farmaceutického průmyslu. Kromě toho nebyl takový rozsah jejich uplatňování zvažován téměř 100 let. Estery kyseliny fosfonové byly vyrobeny pro zemědělství. Na jejich základě byla vytvořena minerální hnojiva, změkčila se voda pro zavlažování pod povrchem. Textilní a ropný průmysl se neobešel bez bisfosfonátů a stále je aktivně používá..

Současně se lékaři a lékárníci pokusili najít způsoby, jak posílit kostní hmotu. Průlom v této oblasti je objev Astley Cooper. V roce 1824 předložil tento anglický lékař a soudní lékař královského soudu hypotézu o souvislostech mezi zvýšenou křehkostí kostí u starších osob a určitou patologií, která se v jejich těle vyvíjí. Tato nemoc byla objevena, systematizována a dostala vědecké jméno na začátku dvacátého století. Ale odstranit osteoporózu, zabránit jejím nebezpečným komplikacím v té době nebylo možné.

Švýcar Herbert Fleisch experimentoval s chemickými sloučeninami po dlouhou dobu. V roce 1968 objevil, že když anorganický pyrofosfát přišel do styku s biologickou tekutinou, vysrážel se výrazně méně vápníku. Aby se zabránilo tomu, že enzymy agresivně ovlivňují pyrofosfát, byl atom fosforu v jeho molekule nahrazen atomem uhlíku. Také významně zvýšila biologickou aktivitu chemické sloučeniny..

Ale před syntézou prvního farmakologického léčiva na bázi bisfosfonátů bylo ještě 30 dlouhých let. V roce 1995, po zdlouhavých klinických studiích, začala výroba léčiv pro léčbu osteoporózy kostí ve velkém měřítku..

Mechanismus účinku

Bisfosfonáty se stále aktivně používají při léčbě osteoporózy, a to i přes řadu objevených nevýhod. Například bylo zjištěno, že léky zvyšují hustotu kostí, ale nezpůsobují je silnější. Struktura kostní tkáně se podobá některým kovovým slitinám - s určitým fyzickým dopadem se dělí na malé kousky. Proto kromě bisfosfonátů zahrnují terapeutické režimy také přípravky pro posílení kostí..

Bisfosfonát nebo difosfonát je uměle syntetizovaná chemická sloučenina podobná struktuře jako pyrofosfonát. Tato látka je zodpovědná za sílu adheze vápníku na kostní tkáň. Na rozdíl od přírodních biologických pyrofosfonátů mají syntetické bisfosfonáty vyšší klinickou aktivitu. Mají širší spektrum farmakologických účinků.

Ve zdravých kostních tkáních probíhají metabolické procesy hladce a v případě jakéhokoli selhání jsou okamžitě aktivovány kompenzační mechanismy pro obnovu a regeneraci poškozených oblastí. Hlavní strukturální jednotky kostní tkáně:

• osteoblasty - mladé kostní buňky o průměru 15-20 mikronů, syntetizující intercelulární látku. Jak se matrice hromadí, jsou v ní zazděny a stávají se osteocyty;
• osteoklasty - obří multinukleované buňky, které odstraňují kostní tkáň rozpuštěním minerální složky a ničením kolagenu.

Lidské tělo obsahuje přibližně stejný počet utilizátorů-osteoklastů a tvůrců-osteoblastů. Pokud se počet disruptorů začne zvyšovat, pak nastane apoptóza - regulovaný proces programované buněčné smrti. Jinak nevyváženost způsobí vážné následky, z nichž jedním je osteoporóza. Bisfosfonáty stimulují sebezničení osteoklastů a obnovují přirozenou rovnováhu kostních buněk. Po vstupu do těla vážou molekuly vápníku, které se hromadí v kostních tkáních. Chemické sloučeniny spolehlivě drží mikroelement a podstupují nepřetržité útoky množením osteoklastů. Před bouráním se však bisfosfonáty plně vyrovnají se svým úkolem - zvýšit hustotu kostí.

Dokonce i „zanedbané“ společné problémy lze vyléčit doma! Jen si pamatujte, že se s ním jednou denně potírá..

Klasifikace

V mezinárodní klasifikaci jsou bisfosfonáty rozděleny do dvou velkých skupin v závislosti na molekulární struktuře, nebo spíše na obsahu molekuly dusíku v chemické struktuře. K léčbě osteoporózy se používá osm hlavních sloučenin, které jsou účinnými složkami domácích léčiv a jejich dováženými strukturálními analogy:

• bez dusíku - klodronát, tiludronát, etidronát;
• obsahující dusík - Pamidronát, Risedronát, Alendronát;
• obsahující amino - Zoledronate, Ibandronate.

Drogy neobsahující dusík patří k lékům první generace, které sloužily jako základ pro další progresivní vývoj. Jejich použití je však stále relevantní při léčbě osteoporózy. Při průniku do kostní tkáně se bisfosfonáty neobsahující dusík přeměňují na sloučeniny - analogy ATP. Akumulují se ve vysokých koncentracích v osteoklastech a významně snižují jejich destruktivní aktivitu. Před tím, než dojde k konečné destrukci léčiva, dokáže částečně obnovit narušenou rovnováhu v důsledku destrukce osteoklastů.

Drogy obsahující dusík se vyznačují vysokou rezistencí na agresivní buňky. Odolávají destruktivním útokům osteoklastů, což vysvětluje jejich dlouhodobý farmakologický účinek. Amino obsahující bisfosfonáty jsou léky třetí generace s méně toxickými účinky na vnitřní orgány.

Druhy bisfosfonátů

Při výběru léku pro léčbu osteoporózy se lékař opírá o výsledky instrumentálních studií, obecných krevních a močových testů. Zohledňuje fázi onemocnění, stupeň poškození tkáně, historii a věk pacienta, příčinu resorpce kosti. Přednost se dává lékům s jemnějším účinkem. K rychlému potlačení útoků na osteoklasty jsou však někdy zapotřebí agresivnější látky.

K léčbě osteoporózy se používají následující léky:

• Klodronát. Inhibuje osteoklasty, snižuje závažnost bolestivých pocitů v pozdních stádiích osteoporózy, zadržuje vápník v kostech a snižuje jeho koncentraci v systémovém oběhu. Klodronát je také předepsán, aby zabránil rozvoji hyperkalcémie a demineralizace, která vyvolává rozpuštění kostní tkáně;
• Tiludronát. Aktivně stimuluje mineralizaci a zvyšuje hustotu kostí. Předepisuje se pacientům k rychlému zotavení po složitých zlomeninách, léčbě Pagetovy choroby nebo osteodystrofii s charakteristickou křehkostí kostí v důsledku metabolických poruch;
• Etidronát. Difosfonát prostý dusíku je předchůdcem moderních léčiv pro léčbu osteoporózy. Používá se také při léčbě revmatoidní artritidy, maligních a benigních novotvarů a některých renálních patologií. Pomáhá eliminovat účinky intoxikace těžkými kovy;
• Alendronát. Stabilizuje metabolické procesy v kostních a chrupavkových tkáních Použití přípravků s Alendronátem nezpůsobuje demineralizaci kostí, která se aktivně používá při léčbě žen, které vstoupily do období přirozené menopauzy;

• Pamidronate. Zasahuje do reprodukce osteoklastů, snižuje rychlost katabolických procesů a stimuluje regenerativní biochemické reakce;
• Risendronát. Bisfosfonát se vyznačuje vysokou klinickou aktivitou v nepřítomnosti výrazných toxických účinků na organismus. Risendronát je často první volbou v léčbě osteoporózy způsobené dlouhodobým užíváním glukokortikosteroidů;
• Ibandronate. Účinný profylaktický prostředek pro spontánní zlomeniny obratlů. Zpomaluje reprodukci osteoklastů, zabraňuje resorpci kosti a udržuje vápník v kostních strukturách.

Zoledronát inhibuje resorpci kosti vyvoláním apoptózy osteoklastů. Proto je tento lék předepsán pro progresivní osteoporózu, kdy primárním úkolem léčby je zpomalit a zastavit destruktivní procesy..

Kontraindikace a vedlejší účinky

Každé léčivo je charakterizováno určitými vedlejšími účinky a kontraindikacemi pro použití. Podobnost farmakologických vlastností nám však umožňuje kombinovat patologické stavy do jedné skupiny, ve které nejsou bisfosfonáty předepsány:

• akutní a chronické selhání ledvin;
• recidivující ulcerativní léze žaludku a dvanáctníku;
• hypokalcemie nebo nedostatek vápníku v těle.

Kontraindikace při léčbě těmito léky jsou těhotenství, kojení, individuální nesnášenlivost účinných a pomocných látek. Při narušení dávkovacího režimu nebo při ukládání bisfosfonátů se mohou objevit nežádoucí účinky. Na straně trávicího systému jsou možné dyspeptické poruchy: nevolnost, zvracení, nadměrná tvorba plynů, průjem nebo zácpa, bolest v epigastrické oblasti. Neurologické poruchy se projevují snížením zrakové ostrosti, bolestmi hlavy a závratěmi. Jsou popsány případy srdeční arytmie, fibrilace síní, vývoje osteonekrózy čelistních kloubů. Někdy se vyskytují horečnaté stavy, komplikované zimnicí, slabostí, apatií, artralgií, bolestí svalů. Charakteristické příznaky lokální alergické reakce jsou otok a zarudnutí kůže, výskyt svědění a vyrážky..

Nejúčinnější bisfosfonáty pro osteoporózu

Pro léčbu osteoporózy jsou léky volby bisfosfonáty a jsou předepisovány jako hlavní terapie tohoto onemocnění. Patří mezi látky, které mohou zpomalit a dokonce zastavit úbytek kostní hmoty, což bylo opakovaně prokázáno mezinárodními klinickými studiemi. Kromě toho použití bisfosfonátů pro patologie doprovázené křehkostí kostí může významně snížit riziko zlomenin..

Proč jsou bisfosfonáty předepisovány pro osteoporózu

Pro léčbu osteoporózy se předepisují léky ze skupiny bisfosfonátů, protože mají následující schopnosti:

• selektivně se hromadí v kostech, hlavně v zóně jejich zničení;
• absorbované osteoklasty a zevnitř potlačují jejich aktivitu - narušují metabolismus, přilnavost k kostní tkáni, urychlují smrt, zabraňují tvorbě a zrání nových;
• chránit osteoblasty před destrukcí kortizolem a glukokortikoidy (hydrokortizon, dexamethason, prednisolon a analogy);
• zůstávají v kostech i po ukončení léčby.

Hlavním mechanismem úbytku kostní denzity je zvýšená resorpce (destrukce) buňkami zvanými osteoklasty. V tomto případě je zpětný proces osteosyntézy (tvorba nové kostní matrice) narušen osteoblasty. Výsledkem je, že kosti jsou křehké a snadno se zlomí, když jsou vystaveny střední nebo nízké intenzitě. Bisfosfonáty mohou inhibovat všechny tyto procesy.

Doporučujeme přečíst článek o osteoporóze čelisti. Z toho se dozvíte, co znamená ztenčení čelistní kosti a co hrozí, typy a příznaky patologie, diagnostika osteoporózy ve stomatologii a co se stane bez léčby. A zde je více o injekcích na osteoporózu.

Co jsou to bisfosfonáty

Kostní struktury lidského těla se neustále obnovují, zatímco samoregulace je podporována dvěma typy buněk. Osteoblasty (překládané z řečtiny - výhonek, výhonek) jsou nové buňky kostní tkáně, které se nacházejí ve zničených a regenerujících oblastech. Mladá vyvíjející se kost je pokryta souvislou vrstvou osteoblastů.

Osteoklasty odstraňují kostní buňky rozpuštěním minerálů a rozkladem kolagenu. Normálně je počet osteoklastů regulován jejich sebezničením, ale s různými poruchami v těle je homeostáza narušena a zpomalena - v důsledku toho začínají převládat osteoklasty nad osteoblasty..

Účelem působení bisfosfátů je stabilizovat homeostázu (samoregulace) a obnovit normální poměr zotavení a destrukce. Při požití tato léčiva působí jako strukturální analog přirozených regulátorů metabolismu vápníku a přispívají k zadržování vápníku v buňkách. Kromě toho je v důsledku chemických reakcí bisfosfonátů a vápníku zabráněno ukládání vápenatých solí v kloubech a měkkých tkáních..

Po užití léku se molekuly aktivní látky váží s ionty vápníku a pronikají do kostní tkáně, kde se hromadí. Výsledkem je, že aktivita osteoklastů je potlačena a homeostáza je normalizována - díky tomu je zachována minerální hustota kostí a jejich schopnost uzdravovat se.

Poznámka: v 19. století se bisfosfonáty používaly v ropném, strojírenském a textilním průmyslu, v zemědělství jim byla přidělena role změkčovačů vody pro zavlažování pomerančových plantáží. První popis biologických charakteristik BP byl publikován v roce 1968, ale skutečný zájem o drogy této skupiny vznikl asi před 20 lety v souvislosti s aktivním hledáním léku na osteopenii..

Indikace pro použití bisfosfonátových přípravků pro léčbu osteoporózy

Hlavním příznakem osteoporózy je snížení T indexu podle výsledků denzitometrie na -2,5 a méně, skupina pacientů, kterým se doporučuje předepisovat bisfosfonátové přípravky pro léčbu a prevenci osteoporózy také zahrnuje:

• postmenopauzální ženy (uplynul rok nebo více od poslední menstruace), muži starší 50 let, pokud je vyloučen sekundární proces;
• pacienti s detekovanou zlomeninou kyčle nebo obratlů;
• pacienti, pokud je jejich T index v rozmezí -1 až -2,5, ale v minulosti se vyskytují známky typických zlomenin nebo vysoké riziko jejich výskytu (například klid na lůžku nebo užívání hormonů).

Expert na endokrinologii

Ukázalo se, že zavedení Zolendronátu v dávce 5 mg jednou za dva roky může být pro postmenopauzální pacienty jakýmsi očkováním proti destrukci kostí.

Indikace pro použití

• Hlavní indikace pro jmenování této skupiny drog jsou:
• osteoporóza;
• deformující osteóza (osteitida);
• primární patologie příštítných tělísek, u nichž stoupá hladina vápníku v krvi a produkuje se hormony regulující metabolismus vápníku a fosforu;
• nedostatek kolagenu, který způsobuje zvýšenou křehkost a křehkost kostí (osteogenesis imperfecta);
• jiná onemocnění doprovázená rychlým úbytkem kostí (včetně těch se zvýšeným rizikem osteoporózy).

Použití bisfosfonátů může být odůvodněno při léčbě postmenopauzální osteoporózy v případech, kdy je konvenční léčba estrogeny kontraindikována. Navzdory skutečnosti, že struktura ženských pohlavních hormonů a bisfosfonátů je velmi odlišná, mají podobný účinek na kostní tkáň: zpomalují proces odvápňování (vyluhování vápníku).

Bisfosfonáty lze také použít v onkologii. V 70% případů jsou léčiva této skupiny zahrnuta do léčebného režimu pro pacienty s mnohočetným myelomem, které jsou výsledkem poruch v práci plazmatických buněk kostní dřeně (rakovina plazmatických buněk). V některých případech je použití těchto léků pro kostní metastázy oprávněné, ale při výběru účinné dávky je třeba mít na paměti, že tito pacienti mají zvýšené riziko osteonekrózy čelisti.

Očekávané výsledky terapie bisfosfonáty v léčbě osteoporózy

Byly provedeny studie o účinnosti bisfosfonátů v různých formách osteoporózy, v důsledku čehož bylo prokázáno, že léčba vede k prevenci destrukce kostí, zvýšení jejich hustoty a snížení pravděpodobnosti zlomenin..

Postmenopauzální

Kvůli nedostatku estrogenu po nástupu menopauzy v kosti může být proces destrukce urychlen nebo může být výstavba nového zpomalena. Hustá kostní tkáň se stává tenčí, septa ve spongiózní látce se rozpustí.

Užívání bisfosfonátů obnovuje rovnováhu mezi resorpcí a tvorbou kostí a snižuje pravděpodobnost nebezpečných zlomenin páteře a stehenní kosti téměř o polovinu. Tento účinek lze dosáhnout po 3 letech používání. Bezpečnost používání léčivých přípravků byla prokázána již 10 let.

Absolutní rizika zlomenin obratlů v placebu a léčených skupinách ve studiích různých léčiv pro léčbu osteoporózy

Osteoporóza u mužů

Nejčastěji dochází k poklesu hustoty kostí po 50 letech nebo na pozadí onemocnění ledvin, plic, střev, endokrinního systému. Před zahájením léčby je důležité vyloučit základní onemocnění nebo provést jejich komplexní terapii..

Vzhledem k nedostatečnému výzkumu se doporučují pouze tři účinné látky - zoledronát, alendronát a risedronát. Prokázali svoji účinnost při prevenci primárních a recidivujících zlomenin kyčle, rozvoji postižení po nich..

Glukokortikoid

Objevuje se u pacientů, kteří potřebují užívat hormony po dlouhou dobu (obvykle od 2,5 měsíce). Jejich kostní tkáň ztrácí svoji sílu ještě předtím, než se sníží množství minerálů. Glukokortikoidy snižují životnost builderových buněk a zvyšují aktivitu přerušovačů kostí.

Bisfosfonáty mají profylaktické i terapeutické účinky. Je důležité, aby mohly být podávány intravenózně a aby se zabránilo tvorbě eroze a vředů žaludku, jícnu, které mohou doprovázet příjem hormonů. Doporučuje se používat tyto léky v průběhu léčby glukokortikoidy..

Návod k použití

Je důležité vědět, že bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy předepisuje pouze lékař, samoléčení je v tomto případě nepřijatelné a může způsobit nenapravitelné poškození zdraví. Léčivé látky, které jsou součástí BP, mohou způsobovat vedlejší účinky, proto by se měly užívat správně.

Kyselina zoledronová je vysoce účinná látka selektivní kostí. Dostatek 1 injekce ročně na zpomalení úbytku kostní hmoty. Kyselina zoledronová má navíc relativně krátký seznam vedlejších účinků.

Drogy se užívají ráno na lačný žaludek, bez kousání, bez žvýkání a pití velkého množství čisté vody. Káva, ovocné šťávy a mléčné nápoje snižují účinnost léků téměř o polovinu. Po dobu nejméně jedné hodiny po užití pilulek je nutné udržovat svislou polohu, aby nedošlo k traumatickým účinkům na sliznice jícnu a žaludku..

Souběžně s bisfosfonáty se doporučuje užívat vápník a / nebo vitamín D, je však třeba pamatovat na 2-3hodinový interval mezi užíváním různých léků. Intravenózní podávání BP se provádí pomalu metodou kapání po dobu několika hodin. Příliš rychlé podání může způsobit akutní selhání ledvin, zvláště nebezpečné v případě hyperkalcémie.

Před zvážením léků je třeba zvážit

Bisfosfonáty mají kontraindikaci pro jmenování, proto by měli být pacienti vyšetřeni na přítomnost takových chorob:

• snížení rychlosti filtrace v ledvinách pod 35 ml za minutu;
• individuální nesnášenlivost;
• peptický vřed (lze použít intravenózní formy);
• nedostatek vápníku a vitamínu D v krvi (do obnovení normálních hodnot) - léky s jejich obsahem jsou předepisovány nejméně 2 týdny před bisfosfonáty;
• těhotenství (test je vyžadován před použitím a antikoncepce během léčby);
• akutní zánět v oblasti úst nebo čelisti.

Akutní zánět v oblasti čelisti

Kontraindikace a vedlejší účinky

Kontraindikace pro použití bisfosfonátů jsou:

• těhotenství a kojení;
• věk do 18 let;
• exacerbace nemocí trávicího traktu;
• selhání ledvin;
• individuální nesnášenlivost.

Ibandronate-Teva je schopna snížit rychlost destrukce kostí na úroveň reprodukčního věku. Zejména se doporučuje pro ženy po menopauze

I při dodržování dávkovacího režimu a dávkovacího režimu se mohou objevit vedlejší účinky léků. Nejčastěji se uvádí:

• krvácení do žaludku a žaludku, bolest žaludku a dyspeptické symptomy (nadýmání, zácpa);
• periodické klouby, svaly a bolesti hlavy;
• hypokalcemie;
• alergické reakce;
• zhoršené funkce ledvin a jater při dlouhodobém používání.

Nejzávažnějšími důsledky jsou fibrilace (desynchronizace srdečního rytmu), osteonekróza čelisti a subtrochanterická fraktura kyčle. Riziko takových komplikací je významně sníženo pomocí dobře navrženého terapeutického schématu založeného na důkladném vyšetření.

Důležité: během léčby je nutné pravidelně provádět testy, aby bylo možné posoudit účinnost léčby a sledovat stav pacienta. Sledování laboratorních parametrů se provádí v průběhu celého terapeutického cyklu, který může trvat i několik let.

Léčebné funkce

Jedním z problémů s užíváním léků na osteoporózu je dlouhý průběh léčby. Pokud je třeba léky užívat roky a pacient nepociťuje žádné známky změn, protože neexistují žádné zjevné příznaky nemoci, mnoho z nich zastaví léčbu samostatně.

Za tímto účelem byly vytvořeny intravenózní léky se zavedením 1krát za rok (Aklasta), za čtvrtletí (Bonviva).

Celková doba užívání po většinu je 3–5 let, po nichž pacienti nadále užívají pouze vápník a vitamín D3 po dobu šesti měsíců. V průběhu cyklu a na jeho konci se každých 9–12 měsíců provádí denzitometrie a krevní testy na markery osteoporózy. Na základě výsledků ortopedický chirurg dospěl k závěru, že je nutné terapii rozšířit.

Kostní denzitometrický postup

Kompatibilita s léky

Charakteristiky související s lékovými interakcemi jsou následující:

• v kombinaci s nesteroidními protizánětlivými léčivy zvyšují BP dráždivý účinek na gastrointestinální sliznici;
• kombinace BP a smyčkových diuretik významně zvyšuje riziko vzniku hypokalcemie a hypomagneziémie - v těle dochází k prudkému poklesu hladiny vápníku a hořčíku;
• antibakteriální látky ze skupiny aminoglykosidů zvyšují toxický účinek bisfosfonátů na ledviny.

Léčivou látkou Aklasty je kyselina zoledronová, která zastavuje destrukci kostí a stimuluje tvorbu osteoblastů

Nejlepší bisfosfonáty pro osteoporózu na trhu

Nejúčinnější pro léčbu osteoporózy jsou bisfosfonáty obsahující dusík v molekule, mezi které patří: zoledronát, alendronát, ibandronát a risedronát. Kyselina clondronová (Bonefos) a kyselina pamidronová (Pamired) jsou látky neobsahující dusík, používají se pro nádorové procesy.

Zoledronát (Aklasta, Zometa)

Má vysokou terapeutickou aktivitu při osteoporóze. Má výrazný potlačující účinek na resorpci kosti, předchází zlomeninám. Při delším používání nenarušuje tvorbu nové kostní tkáně a její mineralizaci, což ji příznivě porovnává s alendronátem a risedronátem. Podává se pouze intravenózně, ne více než 1krát ročně.

Musí být dodržována dieta s dostatečným množstvím vápníku a vitamínu D nebo jejich užívání ve formě tablet, dokud není dosaženo normální hladiny v krvi. Takový přípravek je předepsán měsíc před injekcí a pokračuje v budoucnu neustále..

Alendronat (Alendra, Fosamax)

Zlepšuje metabolismus vápníku, zabraňuje ničení spongiózní kosti, stimuluje proces tvorby kosti. Doporučuje se pro senilní a postmenopauzální osteoporózu ke snížení rizika zlomenin páteře a stehenní kosti.

Při používání alendronátu se doporučuje:

• vypijte celou tabletu s 200 ml pitné (nikoli minerální) vody;
• nekombinujte s jinými drogami (interval nejméně jedné hodiny);
• vyberte si jeden den v týdnu a během léčby ho neměňte;
• po požití nejezte, nepijte, neberte si horizontální polohu půl hodiny.

Ibandronát (Bonviva, kyselina Ibandronová)

Má selektivní účinek na osteoklasty a nemění proces tvorby nových kostí. Používá se při osteoporóze a nádorových metastázách v kosti. Účinné pro primární snížení hustoty minerálů u starších pacientů a sekundární poškození spojené s hormonální nerovnováhou.

Tableta 150 mg se předepisuje jednou měsíčně. Jmenování by mělo být naplánováno na konkrétní datum. Optimální čas je ráno, hned po nočním spánku. Předpokladem je, že poslední jídlo by nemělo být nejpozději 6 hodin před použitím, a pak nemůžete jíst a pít hodinu (čistá voda je povolena). Intravenózní injekce se podává jednou za tři měsíce.

Druhy a klasifikace

Léky jsou vyráběny na základě dvou fosfonátů PO3 a mohou být doplněny atomy dusíku. Působí různými způsoby, ale se stejným výsledkem - ničením osteoklastových buněk. Bisfosfonáty bez dusíku patří k lékům první generace, později začaly vyrábět drogy obsahující dusík. Moderní léky se vyrábějí na bázi kyseliny ibandronové a zoledronové, ale dosud nebyly distribuovány hromadně..

Seznam produktů první generace neobsahujících dusík zahrnuje následující drogy:

• Tiludronát (skelid);
• Etidronát sodný (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).

Osteoporóza může být nezávislým onemocněním nebo se může vyvinout na pozadí jiných patologií, ale vždy je doprovázena ztenčením kostní tkáně a zvýšením její křehkosti.

V současné době se pro osteoporózu nejčastěji používají bisfosfonáty obsahující dusík:

• Kyselina zoledronová - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
• Kyselina Ibandronová - Ibandronát, Bondronát, Bonviva;
• Kyselina alendronová - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Klíčem k úspěšné léčbě osteoporózy bisfosfonáty je včasný začátek, protože prevenci nemoci je vždy snazší než ji léčit. Proto je důležitá role preventivních vyšetření a jmenování BP pacientům ze skupiny se zvýšeným rizikem osteoporózy a zlomenin..

Možné komplikace během a po podání

Drogy se používají pouze na doporučení lékaře a pod jeho dohledem, zejména při intravenózním podání. Pacienti by měli přísně dodržovat dávkování a čas přijetí, neměly by být narušeny intervaly mezi užíváním pilulky a jídlem. Pouze v tomto případě lze riziko komplikací léčby snížit..

Možné důsledky zahrnují:

• poškození ledvin - před intravenózním podáním musíte jíst 3 hodiny předem a mít s sebou 0,5 ml pitné vody. Toto množství se opije pomalu půl hodiny před injekcí;
• zrychlené vylučování vápníku - je nutné kontrolovat jeho obsah v krvi nejméně jednou měsíčně;
• fibrilace síní - před zahájením terapie je nutné poradit se s kardiologem, EKG v přítomnosti kardiovaskulárních chorob a u starších pacientů;
• chřipkový syndrom při intravenózním podání, méně často při užívání tablet. Nejčastěji se projevuje při prvním použití, paracetamol je předepisován k prevenci nebo léčbě.

Tyto vedlejší reakce jsou méně časté:

• snížení počtu erytrocytů, krevních destiček, leukocytů v krvi;
• bolest hlavy;
• snížení nebo zvýšení citlivosti na bolest, dráždivé teploty;
• závrať;
• potřesení rukou;
• poruchy spánku;
• úzkost;
• snížená ostrost zraku;
• bolest břicha, nevolnost;
• sucho v ústech, stomatitida;
• nedostatek chuti k jídlu, nepříjemná chuť v ústech, změna chuti;
• dušnost, kašel;
• kožní vyrážky, svědění, pocení;
• změny krevního tlaku - hypotenze nebo hypertenze;
• zpomalení srdeční frekvence;
• bolesti, bolesti kostí a kloubů, ztuhlost pohybu, svalové křeče;
• obecná slabost;
• výskyt bílkovin a krve v moči, zvýšení močoviny a kreatininu v krvi.

Jména a formy vydání

Skupina účinných látek oficiálně registrovaných na území Ruské federace zahrnuje:

• alendronát sodný;
• kyselina zoledronová;
• ibandronát sodný;
• kyselina risedronová.

Léky patří do druhé a třetí generace bisfosfonátů obsahujících dusík. První generace bez dusíku:

Pro lékařské použití jsou léky dostupné v různých formách:

• injekční roztoky,
• orální tablety;
• lyofilizát pro přípravu roztoku.

Fondy se liší antiresorpčním potenciálem v důsledku různých způsobů ovlivňování buněk, které ničí kostní tkáň. Nejnovější vývoj zvýšil aktivitu aktivních složek z 1-10 na 10 000 a více. Farmaceutický průmysl zavedl výrobu kombinovaných léčiv, jejichž složení je doplněno alfacalcidolem, cholekalciferolem. Tato akce je podložena shromážděnou důkazní základnou o výhodách kombinované terapie.

Náklady na léky

Bisfosfonáty jsou vysoce účinné, ale některé jsou poměrně drahé.

Vysoké náklady komplikují dlouhodobou léčbu pacientů, zejména ve stáří, což je hlavní kategorie pacientů. Pokud tedy není možné koupit původní lék, může lékař doporučit jeho generický, levnější analog..

Doporučujeme přečíst článek o osteopenii a osteoporóze. Z toho se dozvíte, jaký je rozdíl mezi osteopenií a osteoporózou, důvody vzniku této patologie, jakož i diagnostika a léčba osteopenie a osteoporózy. A zde je více o léku Prolia na osteoporózu.

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy jsou jednoduše nezbytné, protože pouze s nimi je možné přidat inhibici a dokonce léčit osteoporózu. Současně je nesmírně důležité vybrat nejvhodnější lék, ale také podstoupit dlouhou léčbu - často alespoň tři roky. Je také důležité dodržovat doporučení pro použití, abyste se vyhnuli vedlejším účinkům..

Cena a analoga

Náklady na bisfosfonáty se mohou pohybovat od 700 do 9000 rublů. Tak velký rozdíl je způsoben složením a typem léků. Bisfosfonáty bez dusíku jsou levnější než ty, které obsahují dusík. Nejoblíbenější drogou bez dusíku je Klobir, jeho průměrná cena je 3000 rublů. Následující léky jsou analogické:

Jejich náklady jsou o něco nižší, zatímco princip fungování je stejný. Z přípravků obsahujících dusík je Bondronat zvláště žádán, jeho cena je 7 000 rublů. Jeho analogy jsou:

Pouze odborník si může vybrat podobný nástroj. Kontraindikace a vedlejší účinky se mohou lišit, proto se samoléčení striktně nedoporučuje.

Užitečné video

Podívejte se na video o nádorech hypofýzy:

• Osteoporóza a Prolia: návod k použití léku, jak...
  Jak může Prolia pomoci s osteoporózou. Indikace pro předepisování léků a kontraindikace. Jak se léčí osteoporóza Prolia? Kolikrát injikovat a jak podávat Prolia pro osteoporózu. Přečtěte si více
• Vlastnosti léčby osteoporózy u starších žen

Mnoho pacientů dostává injekci na osteoporózu. Pomáhá to zpomalit onemocnění a také řídit proces léčby u lékaře. V nemocnici se podávají injekce k léčbě páteře a dalších postižených kostí u žen. Přečtěte si více

Osteoporóza kyčelního kloubu: příznaky, stupně...

U žen a mužů se může objevit osteoporóza kyčelního kloubu. Její příznaky jsou bolestivé. Stává se to rozptýlené a nodulární. Existují také stupně progrese onemocnění. Léčba zahrnuje gymnastiku, stravu, drogy, a pokud jsou k ničemu, nahrazení kloubu endoprostetiky. Přečtěte si více

Osteopenie a osteoporóza: Jaký je rozdíl, rozdíly...

Jedna věc společná mezi osteopenií a osteoporózou je destrukce kostí. Počáteční fází je pouze osteopenie. Jaký je další rozdíl mezi nimi? Jaké jsou rozdíly v léčbě? Přečtěte si více

Osteoporóza čelisti: ztenčení kostí ve stomatologii...

Co je to osteoporóza čelisti. Jak nebezpečné je ztenčení čelistní kosti. Příznaky osteoporózy čelisti. Jak je v zubním lékařství určováno ničení kostí. Pomůže zubní implantace s osteoporózou? Přečtěte si více

Osteoporóza - kliniky v

Vyberte si z nejlepších klinik na základě recenzí a nejlepší ceny a domluvte si schůzku
Rodina

Klinika orientálního lékařství "Sagan Dalí"

Moskva, prosp. Mira, 79, s. 1
Riga

• Konzultace od 1500
• Diagnostika od 0
• Reflexologie od 1000

0 Napište recenzi

Centrum čínské medicíny "TAO"

Moskva, st. Ostozhenka, 8, budova 3, 1. patro
Kropotkinskaya

• Konzultace od 1000
• Masáž od 1500
• Reflexologie od 1000

0 Napište recenzi

Klinika „Vaše zdraví plus“

Moskva, vyhlídka Orekhovy, 11, vstup z dvora (ze strany hřiště)
Shipilovskaya

• Konzultace z roku 1850
• Reflexologie z roku 2000
• Neurologie od 500

0 Napište recenzi

Zobrazit všechny kliniky v Moskvě

Zpětná vazba k aplikaci

Pokud čtete recenze pacientů o použití bisfosfonátů pro osteoporózu, můžete vidět, že jsou většinou pozitivní - tyto fondy pomáhají získat včasnou pomoc při osteoporóze.
Drogy jsou opravdu účinné, ale pokud si na ně prostudujete názory lékařů, můžete pochopit, že se nejedná o univerzální všelék, a je důležité je pečlivě používat.

Je také nutné vzít v úvahu všechny existující kontraindikace..

Léky však skutečně pomáhají a umožňují zabránit velmi vážným onemocněním..

Agonisté hormonů uvolňujících luteinizační hormon

Agonisté hormonů uvolňujících gonadotropiny se používají k lékařské kastraci u pacientů s rakovinou prostaty.

• lokalizovaný karcinom prostaty (pokud není možné provést chirurgický zákrok nebo jako neadjuvantní opatření před operací nebo radiační terapií);
• lokálně pokročilá rakovina bez metastáz jako monoterapie nebo neoadjuvantní a adjuvantní terapie v kombinaci s chirurgickým zákrokem nebo paprsky;
• metastazující rakovina prostaty.

Působí na buňky produkující gonadotropiny hypofýzy, stimulují syntézu luteinizačního hormonu (LH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH) a podle toho zvyšují hladiny testosteronu po dobu několika týdnů.

Když se léky užívají po dobu 3–5 týdnů, LH a FSH klesají as nimi testosteron na prahovou úroveň kastrace (50 NG / dl).

Zástupce - Leiprorelin (Eligard, Lupron-Depot, Depo-Ped).

Leiprorelin je indikován jako paliativní léčba pokročilého karcinomu prostaty, pokud není podávání orchiektomie nebo estrogenu pro pacienta vhodné. Je to silný inhibitor sekrece gonadotropinu při nepřetržité léčbě v terapeutických dávkách.

Leiprorelin může být použit jako sklad v dávce 3,75 mg každé 4 týdny, 11,25 mg každých 12 týdnů nebo 30 mg každých 24 týdnů. Lupron by měl být injikován intramuskulárně a Eligard subkutánně.

Triptorelin je indikován k symptomatické léčbě progresivní hormonálně závislé rakoviny prostaty, metastatické a lokalizované formy (alternativa k chirurgické kastraci, k potlačení sekrece testosteronu).

Triptorelin je syntetický dekapeptid analogický agonistovi GnRH. Snižuje sekreci LH a FSH a následně snižuje hladiny testosteronu a estrogenů. Koncentrace testosteronu během užívání léku dosáhne post-kastrační úrovně po 3 týdnech.

Další lék s podobným účinkem a indikacemi je Goserelin (Zoladex)

Dávka: 3,6 mg a 10,8 mg subkutánní implantace. Standardní dávka je 3,6 mg každé 4 týdny nebo 10,8 mg každých 12 týdnů.

Snížená produkce testosteronu vede ke smršťování prostaty a snižuje související příznaky.

Lék je podáván v množství 50 mg jako subkutánní implantát, navržený tak, aby poskytoval kontinuální uvolňování hysterelinu nominální rychlostí 50-60 μg / den po dobu 12 měsíců. Doporučená dávka je 1 implantát subkutánně každých 12 měsíců.

Hysterelin je účinný inhibitor sekrece gonadotropinu.

Farmakologické vlastnosti a mechanismus účinku

V předchozí kapitole jste se dozvěděli, že bisfosfonáty jsou léky, které podporují zdravé kosti. Je čas mluvit podrobněji o mechanismu jejich jednání. Buňky v našem těle mají pozoruhodnou schopnost se občas obnovovat a rekonstruovat. Kostní tkáň není výjimkou. Rovnováhu jejich struktur na jedné straně neustále udržují osteoblastové buňky, které jsou odpovědné za konstrukci nové tkáně, a na druhé straně osteoklasty, které jsou odpovědné za její destrukci..

Musím říci, že až dosud vědci dosud plně nezkoumali mechanismus blokování destrukce kostí pomocí bisfosfonátů. Je jisté, že se tyto látky mohou vázat na hydroxyapatitové oblasti kosti, díky čemuž mohou změnit svůj ohyb a snížit tak koncentraci hydroxyprolinu a fosfatázy v krvi.

Někdy mohou být léky BP předepsány pro léčení dokonce nemocí, jako jsou kýly nebo výčnělky meziobratlových plotének, jako látky proti bolesti. A trochu více informací: bisfosfonáty pro osteoporózu se používají již dlouhou dobu, ale pro rakovinu se začaly používat relativně nedávno..

V lidském těle je normální tvorba kostních struktur podporována osteoblasty - mladými buňkami, které produkují intercelulární látku (matrici). Současně se syntetizují osteoklasty, které ničí kolagen a rozpouštějí minerální bázi kostní tkáně. Nerovnováha mezi těmito dvěma procesy vede ke zničení kostí - ztrátě hustoty.

Léky na bázi bisfosfonátů kombinovaly dva fosfonáty, pomocí kterých je metabolismus korigován a práce iontů vápníku je koordinována. Při konzumaci molekuly aktivních látek záměrně pronikají do ložisek tvorby kostí a potlačují působení osteoklastů. Terapeutický účinek organických sloučenin je způsoben jejich afinitou k pyrofosfátovým krystalům, hlavní složce kostní matrice. Tato funkce jim umožňuje jejich rozdělení do problémových oblastí, což zabraňuje připojení a zrání osteoklastů..

Potlačením resorpce látky maximalizují absorpci vápníku. Díky tomu se aktivuje kreativní aktivita osteoblastů, stimuluje se tvorba nové tkáně, zlepšuje se mikroarchitektonika hubovité a kompaktní vrstvy kosti.

Při vylučování bisfosfonáty ponechávají tělo nezměněné. Tento proces se vyznačuje rychlým poklesem krevní plazmy a pomalým uvolňováním z kostní tkáně.

Mechanismus působení bisfosfonátů je jasný, nyní se jich týká.

Doporučujeme číst o: scintigrafii kosterních kostí.

"Etidronát"

Jedná se o další lék v kategorii dusíkatých bisfosfonátů. On je také známý pod jmény “Xidiphon” a “Pleostatus”. Tento lék se používá na pozadí paraneoplastické hyperkalcémie. Lék je založen na kyselině etidronové.

Vyrábí se „etidronát“ ve formě tablet a navíc ve formě infuzního roztoku, jakož i koncentrované báze pro vlastní přípravu perorálních roztoků. Cena se pohybuje od čtyř set do pět set rublů.

Co je to osteoporóza a proč je tak důležité ji léčit?

Osteoporóza je postupné snižování hustoty kostí v důsledku vyluhování minerálů, což vede ke snížení pevnosti kostí a zvýšené křehkosti. Zpočátku se vyvíjí mírný pokles hustoty kostí (osteopenie) a pak se stává abnormálně porézní a stlačitelnou jako houba. Takové narušení kosterní struktury vede k častým zlomeninám..

Kosti se skládají z bílkovin, kolagenu a vápníku, což jsou látky, které ji činí silnou (viz potraviny obsahující vápník). Pokud dojde k narušení rovnováhy těchto složek, dojde ke zranění ve formě trhlin (zlomenina krčku stehenní kosti) nebo destrukce (kompresní zlomenina obratle páteře). Někteří pacienti několik let ani nevědí o přítomnosti poškození. Můžete se domnívat, že se onemocnění vyvíjí podle následujících příznaků:

• chronická bolest lokalizovaná v místě zlomeniny;
• snížený růst, zakřivení páteře, sklon;
• zlomeniny s minimální fyzickou aktivitou, padající z výšky vlastního růstu, které jsou lokalizovány hlavně v oblasti žeber, kyčle, páteře, chodidla a zápěstí.
• zpožděná kostní fúze.

Osteoporóza není jen lékařský, ale také socio-ekonomický problém, který postihuje všechny segmenty populace na celém světě..

• Zlomenina kyčle je častější u lidí ve věku 75–80; jiné typy zlomenin jsou typické pro 50-59 let a s věkem klesají.
• Ztráta 10% hustoty kostí zvyšuje riziko zlomenin páteře 2krát, zlomeniny kyčle - 2,5krát.
• Do roku 2050 bude u mužů o 310% více zlomenin kyčle a o 240% více u žen než nyní.
• Každé 3 sekundy je na celém světě diagnostikována zlomenina způsobená osteoporózou; zlomenina páteře - každých 22 sekund.
• Drtivá většina pacientů s vysokým rizikem poranění spojená se zvýšenou křehkostí kostí (asi 80%), včetně těch, kteří již měli alespoň jednu zlomeninu, o jejich onemocnění neví a neberou pilulky na osteoporózu..
• Úmrtnost po zlomenině kyčle u obou pohlaví roste s věkem a je nejpravděpodobnější do jednoho roku po úrazu a je asi 20%. Hlavním cílem při léčbě osteoporózy je předcházet frakturám snižováním úbytku kosti, zvyšováním hustoty kostí a obnovováním pevnosti kostí. Včasné odhalení a včasné zahájení specifické léčby významně snižuje riziko zranění a dalších komplikací onemocnění.

Toto onemocnění postihuje asi 200 milionů žen na celém světě;

• každá desátá žena ve věku 60 let
• pátý ve věku 70 let
• dva z pěti po 80
• dva ze tří po 90.

Jak to funguje??

Nejčastější komplikace po užívání léků jsou:

• Z gastrointestinálního traktu: podrážděná žaludeční sliznice a dvanáctník, zánět žaludku, krvácení. Pacient je nemocný, bolí ho žaludek, plynatost se zácpami.
• Lidská bolest hlavy, bolest svalů.
• Bolestivé klouby.
• Těžká renální, hepatální dysfunkce.
• Nedostatek vápníku v krevním řečišti.
• Alergie vyjádřeny.

Je důležité si uvědomit, že samoléčení je život ohrožující, léky se užívají pouze podle pokynů lékaře..

Pokud budou přijata bez lékařského dohledu, budou komplikované podmínky závažné. Vyskytne se srdeční fibrilace, při níž budou desynchronizované kontrakce srdce. Objeví se také osteonekróza čelistí se subtrochanterickými zlomeninami femuru. Vedlejší účinky nejsou pozorovány u všech pacientů. Správně zvolený léčebný průběh a dodržování léků pomůže zabránit vedlejším účinkům a snížit komplikace na minimální parametry.

Pokud se osteoporóza neléčí, bude pro člověka obtížné se pohybovat.

Trocha historie

Zpočátku nebyly bisfosfonáty syntetizovány pro potřeby farmaceutického průmyslu. Kromě toho nebyl takový rozsah jejich uplatňování zvažován téměř 100 let. Estery kyseliny fosfonové byly vyrobeny pro zemědělství. Na jejich základě byla vytvořena minerální hnojiva, změkčila se voda pro zavlažování pod povrchem. Textilní a ropný průmysl se neobešel bez bisfosfonátů a stále je aktivně používá..

Současně se lékaři a lékárníci pokusili najít způsoby, jak posílit kostní hmotu. Průlom v této oblasti, objev Astley Cooper. V roce 1824 předložil tento anglický lékař a soudní lékař královského soudu hypotézu o souvislostech mezi zvýšenou křehkostí kostí u starších osob a určitou patologií, která se v jejich těle vyvíjí. Tato nemoc byla objevena, systematizována a dostala vědecké jméno na začátku dvacátého století. Ale odstranit osteoporózu, zabránit jejím nebezpečným komplikacím v té době nebylo možné.

Švýcar Herbert Fleisch experimentoval s chemickými sloučeninami po dlouhou dobu. V roce 1968 objevil, že když anorganický pyrofosfát přišel do styku s biologickou tekutinou, vysrážel se výrazně méně vápníku. Aby se zabránilo tomu, že enzymy agresivně ovlivňují pyrofosfát, byl atom fosforu v jeho molekule nahrazen atomem uhlíku. Také významně zvýšila biologickou aktivitu chemické sloučeniny..

Ale před syntézou prvního farmakologického léčiva na bázi bisfosfonátů bylo ještě 30 dlouhých let. V roce 1995, po zdlouhavých klinických studiích, začala výroba léčiv pro léčbu osteoporózy kostí ve velkém měřítku..

Radiační terapie

Záření pomáhá zmírnit bolest kostí a předcházet patologickým zlomeninám. Ošetření se provádí jedním ze dvou režimů:

• Mohou být provedeny 1-2 postupy, během nichž jsou kosti podány velké dávky záření. Pro pacienta je to výhodné, protože se snižuje počet cest na kliniku.
• Další schéma poskytuje 5-10 sezení s menšími dávkami. V tomto případě se ukáže, že celková dávka bude o něco vyšší než v prvním případě, u těchto pacientů se bolesti opakují méně často a je potřeba opakovaná léčba.

Zastaralé antiresorpční (zabraňující úbytku kostní hmoty)

Calcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 rublů) je hormon štítné žlázy a používá se k léčbě osteoporózy. Farmaceutický průmysl syntetizuje rekombinantní lidský kalcitonin, stejně jako prasečí a lososí kalcitonin.

Nežádoucí účinky: Při nazální cestě podání se mohou objevit nosní krvácení, rýma, podráždění sliznic, nevolnost nebo zvracení. Při použití injekční formy kalcitoninu se v místě vpichu může objevit zánět.

Lék byl dříve používán jako antiresorpční látka (brání resorpci kostní tkáně). Měl poněkud skromnou důkazní základnu, poněkud sníženou frekvenci zlomenin obratlů a zmírňující akutní bolest spojenou s osteoporotickými zlomeninami. V posledních letech se shromažďují informace o nárůstu četnosti nově registrovaných onkopatologií u pacientů, kteří užívali myokalcic. Lék byl odstraněn z doporučení pro léčbu osteoporózy a zůstal na trhu jako lék. Snížení bolesti vertebrálních fraktur spojených s osteoporózou a při léčbě Pagetovy choroby.

Raloxifen (Evista)

Raloxifen je selektivní modulátor estrogenového receptoru druhé generace, zkráceně SERM. Lék má účinek na estrogeny v kostní tkáni, ale v endometriu se chová jako antiestrogen. To pomáhá předcházet možným vedlejším účinkům, včetně rizika rakoviny..
Nežádoucí účinky: Při používání Raloxifenu se může zvýšit intenzita záblesků; riziko trombózy, včetně hluboké žilní trombózy a plicní embolie. Riziko nežádoucích účinků je pravděpodobnější během prvních čtyř měsíců používání.

Dosud nebyla účinnost tohoto léčiva prokázána, ani nebylo prokázáno, že by snižovalo riziko zlomenin extravertebrálního původu..

Antiandrogeny

U rakoviny prostaty mají antiandrogeny pozitivní terapeutický účinek, který se váže na androgenní receptory a kompetitivně inhibuje jejich interakci s testosteronem a dehydrotestosteronem. Neefektivní jako monoterapie.

Vybírá čisté a steroidní antiandrogeny.

Výhodné jsou nesteroidní nebo čisté antiandrogeny, protože selektivně interagují se svými receptory v prostatě a nemají antigenonadotropní mechanismus. Kromě toho jsou receptory androgenů blokovány v hypotalamu v místě, kde je produkován LnRH..

Na rakovinu prostaty rezistentní na kastraci se nevztahují.

Abirateron je předepisován v kombinaci s Prednisolonem k léčbě pacientů s metastatickým karcinomem prostaty rezistentním na kastraci během chemoterapie nebo po ní (Docetaxel).

Dávka je 1 000 mg jednou denně v kombinaci s 5 mg prednisonu dvakrát denně.

Abirateron je inhibitor biosyntézy androgenů.

Bicalutamid je indikován k léčbě metastatického karcinomu prostaty v kombinaci s agonistou LhRH. Standardní dávka je 50 mg perorálně jednou ráno nebo večer.

Degarelix - selektivní antagonista hypofyzárních receptorů GnRH, snižuje produkci gonadotropinů, LH a FSH, díky čemuž se produkuje méně testosteronu.

Indikace na předpis - progresivní hormonálně závislá rakovina prostaty.

Degarelix je účinný při dosahování a udržování testosteronu na úrovni po kastraci. Na rozdíl od agonistů GnRH nezpůsobuje krátkodobé zvýšení hladin testosteronu; požadovaného účinku je dosaženo během 1-3 dnů od přijetí.

Počáteční dávka je 240 mg podávaná subkutánně (jako 2 injekce 120 mg v koncentraci 40 mg / ml). Udržovací dávka je 80 mg subkutánně (v koncentraci 20 mg / ml) každých 28 dní. První udržovací dávka je předepsána 28 dní po začátku.

Flutamid

Flutamid se používá v kombinaci s agonisty GNRH k léčbě lokálně lokalizovaných rakovin v raných stádiích ak léčbě metastazujícího karcinomu u pacientů s bilaterální orchiektomií. Obvyklá dávka je 250 mg každých 8 hodin.

Nilutamid není vhodný pro indukci chemické kastrace, protože zvyšuje koncentraci testosteronu blokováním mechanismu zpětné vazby pro kontrolu sekrece testosteronu. Lék se používá v kombinaci s chirurgickou kastrací k léčbě metastazujícího karcinomu prostaty, s lokálním procesem nebo bez něj, v kombinaci s chirurgickou nebo farmakologickou kastrací.

Počáteční dávka 300 mg jednou denně po dobu 30 dnů, udržovací dávka pro nilutamid je 150 mg jednou denně.

Paliativní léčba metastatického karcinomu prostaty.

Apalutamid inhibuje jadernou translokaci androgenního receptoru, vázání DNA a interferuje s jeho transkripcí.

Indikace: léčba nemetastatického karcinomu prostaty rezistentního na hormon.

Osteoporóza - specialisté v Moskvě

Vyberte si z nejlepších odborníků na recenze a nejlepší cenu a domluvte si schůzku
Terapeut

Batomunkuev Alexander Sergeevich

Moskva, prosp. Mira, 79, budova 1 (Klinika orientálního lékařství "Sagan Dalí") +7
0 Napište recenzi

Zakrevskaja Natalia Alekseevna

Moskva, 1. Lyusinovský pruh, 3 B. (Lékařské)
+7

0 Napište recenzi

"Clodronate"

Bifosfonát neobsahující dusík, známý také jako Bonefos a Lodronat. Tento lék je založen na kyselině klodronové. Prezentovaný prostředek je schopen zpomalit resorpci, tj. Proces resorpce kostní tkáně. Tento lék působí na osteoklasty, což jsou multinukleované buňky, které zase absorbují minerály z kostní tkáně. "Klodronát" se vyrábí ve formě tobolek a také ve formě roztoků. Roztoky se používají pro orální podávání. Jeho cena se pohybuje od jednoho do jednoho a půl tisíce rublů. Názvy bisfosfonátových drog jsou pro mnohé zajímavé.