Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy a dalších skupin léčiv pro osteoporózu

Osteoporóza je pokles hustoty kostí, což vede k fragilitě a zlomeninám kostí, což vede ke sklonu ke zlomeninám. Po 35 letech začíná postupně klesat kostní hmota (hustota kostí), proces se výrazně zvyšuje, jakmile ženy vstoupí do klimakterického období. Tento stav vyžaduje farmakologickou korekci léky pro léčbu osteoporózy, bez které je kvalita života významně snížena a postižení se vyvíjí..

Závažnost a rychlost progrese onemocnění závisí na:

• genetické faktory
• stupeň fyzické aktivity
• nedostatek nebo nadbytek vápníku a ergokalciferolu
• individuální historie zlomenin po celý život
• kouření tabáku
• zneužití alkoholu
• mající revmatoidní artritidu
• také nízká tělesná hmotnost.

Osteoporóza se často žádným způsobem neprojevuje a pacient o ní ani neví, dokud nedojde ke zlomenině kosti (viz příznaky a příčiny osteoporózy). Onemocnění může být diagnostikováno na základě denzitometrie (kostní minerální hustota), která se měří zobrazováním magnetickou rezonancí, rentgenovým zářením, ultrazvukem, CT a MSCT (multislice počítačová tomografie).

Co je to osteoporóza a proč je tak důležité ji léčit?

Osteoporóza je postupné snižování hustoty kostí v důsledku vyluhování minerálů, což vede ke snížení pevnosti kostí a zvýšené křehkosti. Zpočátku se vyvíjí mírný pokles hustoty kostí (osteopenie) a pak se stává abnormálně porézní a stlačitelnou jako houba. Takové narušení kosterní struktury vede k častým zlomeninám..

Kosti se skládají z bílkovin, kolagenu a vápníku, což jsou látky, které ji činí silnou (viz potraviny obsahující vápník). Pokud dojde k narušení rovnováhy těchto složek, dojde ke zranění ve formě trhlin (zlomenina krčku stehenní kosti) nebo destrukce (kompresní zlomenina obratle páteře). Někteří pacienti několik let ani nevědí o přítomnosti poškození.
Můžete se domnívat, že se onemocnění vyvíjí podle následujících příznaků:

• chronická bolest lokalizovaná v místě zlomeniny;
• snížený růst, zakřivení páteře, sklon;
• zlomeniny s minimální fyzickou aktivitou, padající z výšky vlastního růstu, které jsou lokalizovány hlavně v oblasti žeber, kyčle, páteře, chodidla a zápěstí.
• zpožděná kostní fúze.

Osteoporóza není jen lékařský, ale také socio-ekonomický problém, který postihuje všechny segmenty populace na celém světě..

• Zlomenina kyčle je častější u lidí ve věku 75–80; jiné typy zlomenin jsou typické pro 50-59 let a s věkem klesají.
• Ztráta 10% hustoty kostí zvyšuje riziko zlomenin páteře 2krát, zlomeniny kyčle - 2,5krát.
• Do roku 2050 bude u mužů o 310% více zlomenin kyčle a o 240% více u žen než nyní.
• Každé 3 sekundy je na celém světě diagnostikována zlomenina způsobená osteoporózou; zlomenina páteře - každých 22 sekund.
• Drtivá většina pacientů s vysokým rizikem poranění spojená se zvýšenou křehkostí kostí (asi 80%), včetně těch, kteří již měli alespoň jednu zlomeninu, o jejich onemocnění neví a neberou pilulky na osteoporózu..
• Úmrtnost po zlomeninách kyčle u obou pohlaví roste s věkem a je s největší pravděpodobností do jednoho roku po zranění a je přibližně 20%.
  Hlavním cílem při léčbě osteoporózy je předcházet frakturám snižováním úbytku kosti, zvyšováním hustoty kostí a obnovováním pevnosti kostí. Včasné odhalení a včasné zahájení specifické léčby významně snižuje riziko zranění a dalších komplikací onemocnění.

Toto onemocnění postihuje asi 200 milionů žen na celém světě;

• každá desátá žena ve věku 60 let
• pátý ve věku 70 let
• dva z pěti po 80
• dva ze tří po 90.

Moderní léky pro léčbu osteoporózy

V současné době se pro prevenci a léčbu osteoporózy běžně používají léky, které mají antiresorpční účinek a snižují vylučování vápníku z kostí (viz také léčba osteoporózy lidovými prostředky). Kost je živá, neustále se obnovující struktura. Když rychlost resorpce (destrukce) kostní tkáně převládá nad rychlostí jejího zotavení (rekonstrukce), objeví se jevy osteoporózy. Zvažte léky, které zabraňují nevyváženosti této rovnováhy.

Bisfosfonáty

Použití bisfosfonátů pro léčbu osteoporózy je založeno na jejich schopnosti potlačit aktivitu osteoklastů a zpomalit ztrátu kostí, což umožňuje osteoblastům pracovat efektivněji. To vše vede k posílení kostí a prevenci zlomenin (včetně krku kyčle, zápěstí, páteře) u lidí s osteoporózou:

• Užívání léků je indikováno 30 minut -2 hodiny před jídlem nebo dvě hodiny po jídle.
• Pijte plnou sklenicí vody.
• Současně se neabsorbuje více než 10 procent léčiva, což stačí k rychlému zahájení potlačování patologické kostní resorpce.
• Většina léku je uložena jako depozit v kosti. Čím je pacient starší, tím horší je jeho absorpce bisfosfonátů.

Tato skupina zahrnuje léčiva založená na následujících účinných látkách:

Alendronát

Kyselina alendronová inhibuje resorpci kosti vazbou hydroxyapatitidy, zvláště efektivní při postmenopauzální osteoporóze. Používá se pouze podle pokynů lékaře. Je účinný pro všechny typy osteoporózy a také pro prevenci primární osteoporózy.

Aplikace: Obvykle se doporučuje užívat 10 mg léku denně. To by mělo být provedeno nejpozději půl hodiny před konzumací tekutin, potravin nebo jiných drog. Tabletu je třeba zapít plnou sklenicí vody (nejlépe destilovanou), po které nemůžete po dobu 30 minut zaujmout vodorovnou polohu. To vše je nezbytné pro normální absorpci alendronátu.
Kontraindikace: Lék není předepsán lidem trpícím zúžením nebo zhoršenou peristaltikou jícnu, s nedostatkem vápníku v krvi, alergiemi na účinnou látku, těmi, kteří nejsou schopni stát, a těhotnými a kojícími ženami.
Nežádoucí účinky: Alendronát může způsobit dyspeptické poruchy, epigastrickou bolest, pálení žáhy, poškození sliznice jícnu, nadýmání, zhoršení reflexu polykání, rozrušení stolice, bolesti hlavy a svalů, alergické vyrážky, snížení hladiny vápníku a fosfátu v krvi.

Risedronate

• Kyselina risedronová (Actonel, Rizendros 4 ks. 880 rublů.)

Přípravky založené na této účinné látce jsou nejlepší léky proti osteoporóze způsobené užíváním kortikosteroidů a také se úspěšně používají během menopauzy. Léky založené na kyselině risedronové působí méně agresivně na sliznici jícnu a mají výraznější anti-resorpční účinek na kostní tkáň než alendronáty.

Ibandronate

• Karta Bonviva 1. 150 mg. 1800 rublů, 1 stříkačka 5500 rublů.
• Boldronát 50 mg. 28 ks. 13500 rbl.

Kyselina ibandronová patří mezi bisfosfonáty obsahující dusík, vysoce účinná při inhibici destrukce kostí a aktivaci osteoklastů. Selektivně ovlivňuje kostní tkáň díky své vysoké afinitě k minerálním složkám. Významně snižuje pravděpodobnost vzniku komplikací z kostry u maligních novotvarů. Zabraňuje uvolňování nádorových růstových faktorů spojených s fungováním osteoklastů, inhibuje dělení a šíření rakovinných buněk. Je to lék volby pro postmenopauzální osteoporózu.

Při použití radioaktivního tetracyklinu ibandronát podporuje jeho vylučování z kostní tkáně. Neumývá minerály z kostí a v případě hyperkalcémie pomáhá normalizovat koncentraci vápníku v krvi i v moči. Zabraňuje destruktivním změnám v kostní tkáni způsobeným různými důvody.

Indikace: Lék je předepsán k prevenci zlomenin v kostních metastázách maligního nádoru prsu, hypokalcémii, snížení závažnosti bolesti, snížení dávky radioterapie; pro prevenci hyperkalcémie u různých forem rakoviny.
Použití: Vlastnosti použití ibandronátů ve formě tablet jsou stejné jako u alendronátů. Doporučená denní dávka je 50 mg. Tableta by měla být spolknuta celá, aby se zabránilo ulceraci ústní sliznice a jícnu.
Kyselina ibandronová ve formě roztoku se injikuje intravenózně jednou měsíčně. Infuze 6 mg léčiva zředěná ve 100 ml fyzikální látky. řešení musí trvat nejméně 15 minut.
Kontraindikace: Tento léčivý přípravek není předepsán dětem, osobám s alergií na jeho složky ani těhotným a kojícím matkám..

Zoledronate

Kyselina zoledronová je bisfosfonát s výraznými anti-sorpčními vlastnostmi, který inhibuje aktivitu osteoklastů. Mechanismus tohoto procesu není zcela pochopen. Bylo zjištěno, že léčivo nezpůsobuje demineralizaci kostní tkáně, neovlivňuje její tvorbu a neporušuje mechanickou funkčnost kostí. Potlačuje buněčné dělení rakoviny prsu a myelomu, zabraňuje proliferaci patologických tkání a indukci apoptózy (buněčná smrt). Má antimetastatické vlastnosti.

Indikace: Zoledronát je předepisován k léčbě osteoporózy různých etiologií, Pagetovy choroby, prevence opakujících se zlomenin a poškození kostní tkáně u pacientů s pokročilým karcinomem. Indikováno jako včasné jmenování (v prvních 3 měsících po zlomenině kyčle) a po artroplastice.
Aplikace: 4 mg zoledronátu zředěného ve 100 ml fyzikální látky. roztok, injikovaný jednou za 3 až 4 týdny ve formě zahřáté na pokojovou teplotu. Manipulace by měla trvat nejméně 15 minut. Léčba léčiv vyžaduje úpravu hladiny vitamínu D a vápníku dietou nebo doplňováním.
Kontraindikace: nedoporučuje se podávat lék pacientům s hyperkalcémií, alergickou reakcí na jeho složky, jakož i během těhotenství a během kojení..
Vedlejší účinky: Použití kyseliny zoledronové může být doprovázeno:

• pancytopenie (snížení počtu bílých krvinek, krevních destiček a červených krvinek v krvi), snížení hladiny fosfátů, vápníku, hořčíku a zvýšení hladiny kreatininu, močoviny, draslíku a sodíku v krvi;
• porucha vnímání chuti;
• bolest hlavy a břicha;
• porušení hmatové citlivosti, třes, závratě;
• zvýšená úzkost, poruchy spánku;
• dyspepsie, zhoršená chuť k jídlu a stolice;
• poruchy dýchání, kašel;
• zánět episklerální tkáně, spojivky a krevních cév oka, neprůhlednost sklivce;
• zvýšené pocení, svědění kůže a vyrážka, Quinckeho edém;
• bolest ve svalech, kloubech, kostech, křečích, ztuhlosti kloubů;
• poruchy srdečního rytmu, hypertenze;
• akutní selhání ledvin;
• přítomnost krve a bílkovin v moči;
• lokální zánětlivá reakce lokalizovaná v místě injekce.

Zastaralé antiresorpční (zabraňující úbytku kostní hmoty)

Calcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 rublů) je hormon štítné žlázy a používá se k léčbě osteoporózy. Farmaceutický průmysl syntetizuje rekombinantní lidský kalcitonin, stejně jako prasečí a lososí kalcitonin.

Nežádoucí účinky: Při nazální cestě podání se mohou objevit nosní krvácení, rýma, podráždění sliznic, nevolnost nebo zvracení. Při použití injekční formy kalcitoninu se v místě vpichu může objevit zánět.

Lék byl dříve používán jako antiresorpční látka (brání resorpci kostní tkáně). Měl poněkud skromnou důkazní základnu, poněkud sníženou frekvenci zlomenin obratlů a zmírňující akutní bolest spojenou s osteoporotickými zlomeninami. V posledních letech se shromažďují informace o nárůstu četnosti nově registrovaných onkopatologií u pacientů, kteří užívali myokalcic. Lék byl odstraněn z doporučení pro léčbu osteoporózy a zůstal na trhu jako lék. Snížení bolesti vertebrálních fraktur spojených s osteoporózou a při léčbě Pagetovy choroby.

Raloxifen (Evista)

Raloxifen je selektivní modulátor estrogenového receptoru druhé generace, zkráceně SERM. Lék má účinek na estrogeny v kostní tkáni, ale v endometriu se chová jako antiestrogen. To pomáhá předcházet možným vedlejším účinkům, včetně rizika rakoviny..

Nežádoucí účinky: Při používání Raloxifenu se může zvýšit intenzita záblesků; riziko trombózy, včetně hluboké žilní trombózy a plicní embolie. Riziko nežádoucích účinků je pravděpodobnější během prvních čtyř měsíců používání.

Dosud nebyla účinnost tohoto léčiva prokázána, ani nebylo prokázáno, že by snižovalo riziko zlomenin extravertebrálního původu..

Efektivní antiresorpční

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg, 22 000 rublů) je lidská protilátka (IgG2), která blokuje tvorbu a aktivitu osteoklastů, které jsou odpovědné za resorpci kosti. Prolia posiluje kosti, zvyšuje jejich minerální hustotu a zabraňuje zlomeninám. Lék se vstřikuje dvakrát ročně pod kůži do stehna nebo břicha. Předepisuje se eliminaci osteoporózy:

• u žen po menopauzálních změnách s tendencí ke zlomeninám různé lokalizace;
• u mužů se sníženou hustotou kostí a rizikem zlomenin obratlů na pozadí hormonálně supresivní terapie.

Denosumab je droga volby v případech vysokého multifaktoriálního rizika zlomenin a nesnášenlivosti jiných terapií osteoporózy.

Lék se podává jednou za šest měsíců. Vyšetřováno v klinických hodnoceních od roku 2004. Souběžně s osteoporózou byl studován pro léčbu metastatických nádorových lézí kostí. Na rozdíl od bisfosfonátů není kontraindikován u pacientů s poškozením ledvin.

Léky na zvyšování kostní hmoty

Teriparatid (Forteo)

Lék je jediným účinným anabolikem, které stimuluje růst kostí. Je indikován pro postmenopauzální, primární, senilní osteoporózu a idiopatické formy u mužů. Průběh léčby je od 12 do 18 měsíců. Je to lék volby, když jsou bisfosfonáty neúčinné. Vyráběno v Rusku pod názvem Forsteo.

Forteo (250 mcg. 26 000 rublů). je syntetický analog lidského parathormonu, který se podílí na regulaci metabolismu vápníku. Na rozdíl od jiných léků na osteoporózu, které snižují resorpci kosti, podporuje teriparatid nový růst kostí.

Tento lék se používá k léčbě případů těžké osteoporózy u žen a mužů různých etiologií. Lék stimuluje aktivitu osteoblastů, podporuje tvorbu nové kostní tkáně, posiluje kosti a zabraňuje zlomeninám.

Způsob aplikace: doporučená dávka je 20 mcg denně. Teriparatid se injikuje subkutánně do stehna nebo břicha.

Měli byste odmítnout používat Forteo:

• jestliže jste alergičtí na jeho složky;
• děti a dospívající;
• těhotná nebo kojící;
• s maligními nádory kostí;
• během nebo po radiační terapii;
• s hyperkalcemií;
• s hyperparatyreózou a Pagetovou chorobou;
• závažné onemocnění ledvin.

Všechny léky uvedené v tomto článku jsou léky na předpis a nejsou určeny k samoléčbě. Vzhledem k možnému vážnému poškození zdraví je nutné před použitím těchto léků konzultovat lékaře..

Léčba bisfosfonáty při osteoporóze: typy léčiv a použití

21. století nám přineslo nejen technický pokrok, ale také spoustu užitečných objevů v různých oblastech, které pomáhají zachraňovat a usnadňují životy lidí. Medicína je pro takové objevy známá..

Dnes je takové nebezpečné onemocnění, jako je osteoporóza, které vedlo mnoho lidí k časnému postižení, úspěšně opraveno nejnovějšími léky bisfosfonátové skupiny..

Osteoporóza jako kostní nemoc

Osteoporóza je patologický stav, při kterém se kostní tkáň postupně stává tenčí a méně hustou, což vede ke snížení pevnosti kostí a ke zvýšení jejich sklonu ke zlomeninám..

První fáze onemocnění je považována za mírnou ztrátu síly, nazývanou osteopenie, poté postupuje a kostra se stává abnormálně křehkou, porézní, díky čemuž je snadno vystavena mechanickému stresu a je zraněna. Osteoporóza vede k častým zlomeninám kostí, a to i při malých pádech a hrbolcích.

Hlavní složky tvořící kostru, zodpovědné za pevnost kostí:

Když se tyto látky vymývají, narušuje se rovnováha a zvyšuje se riziko zranění, jako jsou praskliny - zlomenina pánve; destrukce - zlomenina způsobená kompresí obratlů.

Existují případy, kdy si pacienti dlouho nejsou vědomi přítomnosti nemoci. Toto onemocnění se u žen často vyvíjí v postmenopauzálním období.

Následující příznaky mohou naznačovat osteoporózu:

• neustálá bolest lokalizovaná v místě poranění;
• skolióza, špatné držení těla;
• snížení růstu;
• časté zlomeniny způsobené slabým dopadem se vyskytují hlavně v žebrech, zápěstí, pánvi, páteři, chodidlech, koxartróze;
• pomalé hojení poškození kostí.

Skupina léčiv bisfosfonáty

Bisfosfonáty jsou skupinou léků, které zabraňují ztenčení kostí. Tato skupina léků dostala název kvůli obsahu ve složení dvou fosfanátů. V kostech zastavují rozklad hydroxyapatitu, hlavní minerální složky kostí..

Hlavní výhodou je bezpečný selektivní účinek léčiv, díky nimž se ionty vápníku hromadí pouze v kostře. Tato schopnost určuje účinnost použití této skupiny látek při léčbě osteoporózy..

Mechanismus účinku bisfosfonátů nebo přínosy léčby

Bisfosfonátový přípravek se skládá ze dvou organických sloučenin fosforu, jejich léčebné výhody:

• Poté, co začnete užívat pilulky, tyto látky vstupují do struktury kostí a interagují s vápníkem, během užívání drog udržují prvek uvnitř a přispívají k jeho akumulaci v kostech, čímž zvyšují sílu.
• Při proniknutí do kostry bisfosfanáty ničí funkčnost osteoklastů. V normálním stavu jsou tyto buňky zodpovědné za resorpci staré kostní struktury a spolupracují s osteoblasty, jejichž úkolem je vytvářet novou kostní tkáň..
• Ve stavu osteoporózy je tento vztah narušen, v důsledku čehož se kostra stává porézní, propustnou a křehkou..
• Když se použijí bisfosfonáty, jejich aktivita klesá, růst zpomaluje a proces sebezničení se zrychluje. Účelem terapie je posílení kostí a obnovení ztenčených oblastí.

Srovnávací aktivita bisfosfonátů je uvedena v následující tabulce..

Analýzy a indikace pro jmenování bisfosfonátů

Pro léčbu osteoporózy jsou jako první a hlavní lék předepsány bisfosfonáty. Když přijde na jmenování lékaře, začne vyplňovat lékařskou historii a první věcí, kterou udělá, je provedení průzkumu. Je důležité určit příčinu nemoci. Protože součástí terapie je eliminace provokujícího faktoru.

Indikace pro jmenování

Osteoporóza je obvykle způsobena:

• poruchy práce gastrointestinálního traktu spojené s absorpcí Ca, nevyvážené stravy, ve které je bolestivě nedostatek produktů obsahujících vápník;
• nedostatek vitamínu D v těle;
• onemocnění endokrinního systému a nástup časné menopauzy;
• nízký poměr tělesné hmotnosti nebo nadváha, sedavý životní styl;
• chronické a získané kostní defekty, nekróza kostní tkáně v onkologii;
• dlouhodobé užívání hormonálních léků;
• dlouhá doba zotavení po zlomení.

Analýzy a výzkum

Při podezření na osteoporózu se předepisují následující testy:

• densitometrie - ultrazvuk nebo rentgenové záření;
• radioizotopové skenování kostry;
• trepanobiopsie - postup, při kterém je částice kostní tkáně odebrána z postižené oblasti;
• stanovení hladiny enzymů štítné žlázy.

Také jsou předepisovány studie pro jmenování bisfosfonátů. Krevní test umožňuje zhodnotit metabolismus vápníku a fosforu.

Krev je odebírána z žíly, poté začnou studovat seznam parametrů:

• Osteokalcin je hlavní kolagenová látka, jejíž vysoká hladina indikuje přítomnost onemocnění.
• Anorganický fosfor, jehož obsah je překročen, znamená porušení.
• Vápník je hlavním prvkem kostní tkáně, je-li jeho objem větší než normální, pak má pacient hyperparatyreoidismus, pokud je jeho obsah menší, jedná se o projev křivice nebo osteomalacie.
• Marker D-Cross Laps ukazuje objem degradovatelných látek, zvýšená hladina je známkou osteopatie a osteoporózy.
• Enzym alkalické fosfatázy v hodnotě převyšující normativní indikátory naznačuje poruchy kostí.

Analýza moči může pomoci identifikovat anorganický fosfor a DPID. Přebytek ukazuje na nadbytek vitamínu D, křivice, ledvinové soli, zlomeninu. Snížení naznačuje přítomnost atrofických procesů, sekundárních lézí nebo akromegalie a potřebu bisfosfonátů.

Podstatou těchto analýz je stanovení údajů o metabolismu v kostech, hladině hormonů endokrinních žláz v krvi a identifikaci objemu stopových prvků kostní tkáně v moči pacienta..

Lékař předepisuje testy na jmenování bisfosfonátů podle výsledků denzitometrie, stížností, symptomů a projevů nemoci. Biochemické studie jsou jednou z nejvíce informativních metod diagnostiky a kontroly terapeutických účinků..

Druhy nebo klasifikace bisfosfonátů

Existují dvě hlavní skupiny bisfosfonátů, které na osteoklasty působí odlišně:

• první generace - bez dusíku;
• druhá generace (nová) obsahující dusík.

První generace - bez dusíku

Tato léčiva se vyrábějí a používají ve formě roztoků pro intravenózní a intramuskulární injekce a orální podávání, jakož i ve formě tablet. Farmakologie nabízí rozsáhlý seznam analogů. Doporučuje se doprovázet příjem bisfosfonátů komplexy s vápníkem, hořčíkem a vitamínem D.

Tablety tiludronátu disodného se podílejí na mineralizaci kostní struktury, zvyšuje její hustotu a sílu. Podporuje hromadění fosforu a vápníku, zpomaluje práci osteoblastů. Léčivo Skelid je dostupné ve formě tablet, cena se pohybuje od 450 do 600 rublů za balení.

Etidronát se používá hlavně u žen po menopauze, používá se také k léčbě metastáz rakoviny a pomáhá obnovovat a udržovat kostní tkáň:

• Fosfát - ve formě roztoku. Cena asi 800 rublů.
• Ksidiphon - ve formě řešení. Cena je 550 - 760 rublů.
• Ksikrem - ve formě krému. Cena se pohybuje od 480 do 535 rublů.

Kyselina klodronová zlepšuje interakci mezi fosforem a vápníkem, posiluje kosti, zastavuje rozklad a urychluje regeneraci:

• Sindronat - tablety. Cena od 2000 do 10000 rublů.
• Klodronátové tobolky. Cena je 3500 rublů.
• Difosfonální tobolky. Cena od 4 150 rublů.
• Bonefos - cena od 4750 do 7500 rublů.

Druhá generace - dusík obsahující nebo aminobisfosfonáty

Moderní bisfosfonáty se liší od svých předchůdců v následujícím složení.

Kyselina ibandronátová je nejnovější vývoj, který farmaceutický průmysl vydal nedávno:

• Ibandronate - Teva - 3 tablety po 150 mg. Náklady od 1590 rublů.
• Bonviva - 1 stříkačka se 3 ml roztoku. Náklady z 4960 rublů.
• Bondronat - 28 tablet po 50 mg, 1 injekce 2 ml. Cena od 5350 rublů.
• Kyselina ibandronová na injekci. Cena od 1 500 rublů.

Kyselina zoledronová se vyznačuje selektivním účinkem, který působí na kostní tkáň, má protinádorové vlastnosti, tuto látku lze nalézt v těchto přípravcích:

• Zometa - injekční lahve. Cena 10 100 rublů.
• Zoledronate Teva - injekcí. Cena 1190 rublů.
• Resorba - ve formě injekcí. Cena od 5960 rublů.
• Aklasta - injekce. Cena 3850 rublů.

Alendronát sodný je nesteroidní regulátor metabolismu kostí, který zajišťuje správný vývoj kostry, analogy:

• Alendronát - tablety. Cena od 300 do 500 rublů.
• Fosamax - v tabletách. Cena od 500 rublů.
• Tevanat - prášky. Cena od 890 rublů.
• Osterapar - v tabletách. Cena 380 rublů.

Studie účinnosti

Studie prokázaly, že dlouhodobé užívání bisfosfonátů posiluje kosti a snižuje riziko zlomenin.

Tato tabulka porovnává klinickou účinnost bisfosfonátů při prevenci osteoporotických zlomenin..

Denosumabový lék

Denosumab je léčivo vyrobené výhradně z lidských protilátek (lgG2) a používá se místo bisfosfonátů. Mechanismus účinku této látky je schopnost inhibovat funkčnost osteoklastů, které ničí starou strukturu kostí..

Denosumabové léky:

• Posiluje kostru, zvyšuje hustotu a chrání kosti před zlomeninami. Průměrná cena drogy vyrobené v Rusku ve státě Portoriko je 15580 rublů..
• Ošetření se provádí injekcí roztoku pod kůži do stehna a břicha, průběh je jednou za šest měsíců.
• Používá se, když existuje vysoké riziko zlomenin, v případech, kdy není možné použít jiné prostředky..

Pokyny pro použití bisfosfonátů

Neexistují žádná zvláštní pravidla pro bisfosfonáty, existují obecná pravidla, která je třeba dodržovat. V opačném případě se může získaný výsledek léčby lišit od očekávaného a v těle také existuje riziko nežádoucích reakcí..

Podle oficiálních pokynů by se bisfosfonáty měly používat takto:

• Bisfosfonáty by měly být konzumovány na lačný žaludek, nejpozději půl hodiny před jídlem..
• Aby se předešlo možnému poškození sliznic žaludku, je nutné po určitou dobu po užití léku být ve vodorovné poloze, nedodržení tohoto stavu povede k refluxu..
• Pijte lék velkým množstvím vody.
• Kvalifikovaný technik by měl injikovat roztoky bisfosfonátů.

Podrobnější pokyny pro bisfosfonáty najdete u svého lékaře. Obecná pravidla pro užívání jsou rovněž stanovena v pokynech pro tento léčivý přípravek..

Kontraindikace

Kontraindikace existují pro všechny léky, bisfosfonáty nejsou výjimkou, měli byste přestat používat bisfosfonáty nebo věnovat pozornost jejich užívání v následujících případech:

• exacerbace gastrointestinálních chorob, predispozice ke vzniku gastritidy;
• období těhotenství a laktace a dětství a dospívání;
• selhání ledvin;
• nesprávná funkce dvanáctníku, žaludeční vřed;
• dysfunkce polykání, narušení průchodnosti jícnu;
• nízké hladiny vápníku v krvi;
• nedostatek vitamínu D v těle.

Vedlejší efekty

Poškození těla nebo vedlejší účinky bisfosfonátů zahrnují:

• zánět žaludeční sliznice a krvácení v gastrointestinálním traktu, podráždění dvanáctníku;
• nevolnost a zvracení, bolesti břicha, nadýmání a plyn, zácpa;
• migréna a bolest ve svalech a kloubech;
• akutní selhání ledvin a jater;
• snížení obsahu vápníku v krvi;
• alergické reakce.

Kompatibilita s jinými látkami

Kompatibilita bisfosfonátů s drogami:

• Nehormonální protizánětlivé tablety zvyšují pravděpodobnost gastrointestinálního podráždění a krvácení.
• Smyčková diuretika mohou způsobit nízké hladiny hořčíku a vápníku v krvi.
• Aminoglykoly zvyšují toxické účinky na játra a ledviny.
• Alkoholické výrobky v kombinaci s bisfosfonáty ohrožují vývoj komplikací.

Léčba osteoporózy bez bisfosfonátů

Hlavním cílem léčby osteoporózy je snížit destrukci kostní tkáně a zlepšit její regeneraci:

• K léčbě se používají hormonální přípravky, vitamínové a minerální komplexy, kalcitonin.
• Pro zvýšení růstu kostní struktury se doporučuje bioflavonoidy, vápník D3, stroncium a sloučeniny fluoru. Blokujte destrukci kosterního kalcitoninu a estrogenů.
• Hormonální léky jsou vybírány individuálně, s ohledem na pohlaví, věk a vlastnosti pacienta.
• Jako další podpůrná opatření jsou předepsána terapeutická cvičení a speciální strava, včetně potravin obsahujících vápník, fosfor, vitamín D.

Myasnikov o biofosfonátech

Dr. Alexander Myasnikov potvrzuje účinnost bisfosfonátů při léčbě osteoporózy a doporučuje jejich použití v případě nemoci. Pomáhají posilovat kosti, inhibují jejich destrukci, ale je nutné podporovat léčbu pomocí vápníku ve formě tablet, stejně jako s jídlem..

Použití bisfosfonátů při osteoporóze: mechanismus účinku, účinnost, bezpečnost

V tomto článku se dozvíte: jak účinné jsou bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy, když jsou předepsány, jak fungují, jak účinné a bezpečné jsou. Stručný návod k použití. Názvy populárních léků.

Autor článku: Stoyanova Victoria, lékař 2. kategorie, vedoucí laboratoře léčebného a diagnostického centra (2015–2016).

Bisfosfonáty jsou nehormonální léky používané k léčbě osteoporózy (úbytek kostní hmoty). Považován za jeden z nejúčinnějších léků, tzv. „Zlatý standard“ pro obnovu kostí, omezení jejich ničení a podporu rychlé regenerace a zhutnění.

Lék Fosamax je představitelem bisfosfonátové skupiny

Bisfosfonáty jsou častěji předepisovány pacientům se sklonem k osteoporóze:

• z fyziologických důvodů (menopauza, stáří);
• přítomností nemocí (tyreotoxikóza, hyperparatyreóza, metabolické poruchy);
• v důsledku užívání léků (glukokortikoidy, protinádorová léčba onkopatologií).

Léky se úspěšně používají k eliminaci patologických strukturálních změn v kostech, například u Pagetovy choroby. Podle oficiálních studií používání bisfosfonátů minimalizuje pravděpodobnost rozvoje osteoporózy, zlomenin, deformit kostí a páteře přesně o polovinu (o 50%)..

Neexistuje žádná hodná alternativa (náhrada) k lékům (jiné prostředky nejsou tak účinné)

Nízká biologická dostupnost (pouze 10% účinné látky působí na kostní tkáň)

Rychle obnovuje hustotu kostí

Během používání se mohou vyskytnout komplikace a četné vedlejší účinky.

Jednat místně, aniž by ovlivňoval jiné orgány

Mají určitý analgetický účinek

Obvykle se dobře snáší

Podle pacientů užívajících bisfosfonáty je hlavní nevýhodou složitý režim, který snižuje pravděpodobnost nežádoucích účinků, ale komplikuje život pacienta (pijí velké množství vody, po požití je zakázáno ležet po dobu 40-60 minut, nelze kombinovat s některými potravinami a léčivými přípravky prostředek). Kromě toho musí být lék opilý po dlouhou dobu (až 5 let), aby byl výsledek zachován..

Poměrně často jsou bisfosfonáty nesprávně nazývány biofosfonáty (typo) nebo bisfosfáty (látka tvořená v důsledku přeměny glukózy v těle). Synonyma (jiné názvy) pro tuto skupinu léků jsou difosfonáty nebo bisfosfonáty.

Tyto léky předepisují traumatologové, revmatologové, ortopedové..

Indikace

Bisfosfonáty se používají k prevenci a léčbě osteoporózy různého původu a patologických změn kostí spojených s křehkostí, rizikem zlomenin nebo hrozbou deformace skeletu (Pagetova nemoc, metabolická onemocnění).

Léky podporují regeneraci kostí při osteoporóze, která vyplývá z:

• změny související s věkem;
• menopauza;
• metabolické problémy (hypovitaminóza, diabetes mellitus, Cushingova nemoc, hyperparatyreóza, thyrotoxikóza);
• autoimunitní poruchy (systémový lupus erythematodes, revmatoidní artritida);
• maligní onemocnění (myelom, lymfom, leukémie);
• chronické patologie (selhání ledvin, poruchy gastrointestinální absorpce);
• užívání léků (glukokortikoidy, cytostatika, cytotoxiny, lithium, antikoagulancia, hormonální léky štítné žlázy, antacidum a tetracykliny);
• z jiného důvodu (kouření, strava, nízký obsah vápníku).

Pro koho bisfosfonáty nejsou vhodné pro osteoporózu:

1. Pacienti s rakovinou s poraněním čelistí a zubními infekcemi (mohou způsobit vzácné komplikace - osteonekróza nebo nekróza oblasti čelisti).
2. Pacienti s přecitlivělostí na složky.
3. Těhotné nebo kojící matky.
4. Malé děti.

Léky jsou předepisovány pacientům s renální nedostatečností..

Mechanismus účinku

Jako součást bisfosfonátů - účinná látka, jejíž 1 molekula obsahuje 2 fosfonáty (zbytek obsahující fosfor), tedy název skupiny léčiv. Nebyly okamžitě použity pro lékařské účely (zpočátku změkčily tvrdou vodu).

Účinek je založen na schopnosti účinné látky pronikat do tkáně a zůstat tam. Bisfosfonáty in situ:

• absorbované buňkami, které ničí kostní strukturu - osteoklasty;
• omezit jejich fungování;
• účastnit se chemických procesů, které spouštějí sebezničení osteoklastů.

Takto bisfosfonáty obnovují narušenou rovnováhu:

• aktivní aktivita osteoklastů je omezená;
• buňky opravující strukturu (osteoblasty) mají čas na vývoj nové tkáně a zvýšení hustoty kostí.

Jak účinné a bezpečné jsou bisfosfonáty?

Tyto léky jsou považovány za „zlatý“ standard pro osteoporózu. V současné době je to jedno z nejúčinnějších léků, které může snížit riziko zlomenin a deformit kostí o 50%..

Avšak bisfosfonáty nelze označit za absolutně bezpečné, jako každá droga. Po jejich použití se často objevují vedlejší účinky a komplikace, stále neexistují klinicky potvrzené údaje o bezpečné délce léčby (odborníci z různých zemí nazývají období 3 až 10 let).

Stručný návod k použití

Při užívání bisfosfonátů v tabletách musíte dodržovat tato pravidla:

1. Užívejte ráno nalačno, nejméně půl hodiny před snídaní (to pomáhá zlepšit vstřebávání účinné látky v zažívacím traktu).
2. Pijte pouze vodu (některé léky - velký objem tekutiny, až 400 ml).
3. Nedoporučuje se lhát asi hodinu po požití (tímto způsobem brání podráždění zažívacího systému).

Dávkování a četnost přijetí určuje ošetřující lékař, bisfosfonáty lze léčit od 3 do 10 let.

Co ještě potřebujete vědět při používání bisfosfonátů

Po celou dobu léčby se navíc používá vápník a vitamín D (frekvence a dávkování vypočítá lékař, standard je 1-1,5 g vápníku, 400 U vitamínu D).

Avšak bisfosfonáty se kategoricky nedoporučují užívat současně s potravinami a léčivy bohatými na tyto stopové prvky:

• vstoupí do zažívacího traktu a váží účinnou látku;
• zabránit absorpci léčiva a zcela neutralizovat terapeutický účinek.

Tablety se proto pijí 2 hodiny před a 2 hodiny po jídle (sýr, tvaroh, hovězí játra) a léky s obsahem vápníku a železa.

Dvě skupiny bisfosfonátů: které si vybrat

K léčbě osteoporózy existují dvě skupiny bisfosfonátů:

1. Jednoduché (1. generace).
2. Aminobisfosfonáty (2. a 3. generace).

1. Jednoduché bisfosfonáty

V molekule aktivní chemikálie jednoduchých bisfosfonátů není žádný dusíkový zbytek nebo skupina, což ovlivňuje mechanismus účinku: když vstoupí do kosti, je chemikálie absorbována osteoklasty (buňky, které způsobují destrukci kosti), v důsledku čehož umírají. Pro výrazný pozitivní účinek se drogy pijí každý den po dobu 3-5 let.

Předepsán pro osteoporózu způsobenou rakovinou (v kombinaci s vápníkem, jinak může vyvolat hypokalcemii)

Klodronát (Bonefos, Loron, Sindronat, Clodron)

Předepsané pro metastázy rakoviny v kosti, zabraňuje destrukci struktury, včetně krystalů vápníku

Předepsáno pro změkčení kostí, zvyšuje jejich hustotu a přispívá k hromadění vápníku a fosforu

Jednoduché bisfosfonáty - léky pro muže a ženy (kvůli hormonálně závislé osteoporóze s menopauzou) jsou předepsány aminobisfosfonáty.

2. Aminobisfosfonáty

V molekule chemické látky aminobisfosfonáty je zbytek dusíku, což určuje mírně odlišný mechanismus účinku než u jednoduchých léčiv: buňky kostní tkáně, které destruktivně působí na strukturu (osteoklasty), nepřiměřují aminobisfosfonáty, takže molekuly látky dostávají určitou „svobodu“..

V důsledku jejich účasti v řetězci chemických transformací se obnovuje hustota kostí. Díky aminobisfosfonátům se vytvoří správná struktura bez deformací a odchylek od normy.

Jsou účinnější a nemají tolik vedlejších účinků jako jednoduché bisfosfonáty, je třeba je užívat méně často (1krát týdně, měsíc nebo rok).

Pamidronate (Pamitor, Pamifos, Aredia, Pamiredin)

Lék v injekcích je předepisován pacientům, kteří z jakéhokoli důvodu nemohou brát tablety bisfosfonáty

Ibandronát (Bondronat, Bonviva)

Používá se k léčbě a prevenci nemocí u postmenopauzálních žen (někdy na pozadí hormonální substituční terapie)

Inhibuje aktivitu osteoklastů

Alendronat (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Předepsáno pro poruchy kostního metabolismu, pro jakýkoli typ osteoporózy

Používá se k eliminaci osteoporózy v důsledku používání glukokortikosteroidů ak prevenci destrukce kostí

Kyselina zoledronová (Aklasta, Zometa, Reklast)

Předepsáno pro léčbu rychle progresivní nemoci.

Působí selektivně, má protinádorový účinek

Protože všechny léky mají velmi specifické indikace a kontraindikace a mohou také způsobovat četné vedlejší účinky a cílený mechanismus účinku, může bisfosfonáty pro osteoporózu zvolit pouze lékař. A obvykle tato volba závisí na míře, příčinách nemoci, komorbiditách a kombinaci dalších faktorů..

Antiresorpční léky

Pro léčbu osteoporózy se dlouhodobě používají antiresorpční léky, které neumožnily ztenčení kostní tkáně. Tyto prostředky nepatří k bisfosfonátovým léčivům, některé z nich se nepoužívají:

• Kalcitonin - mírně snižuje pravděpodobnost zlomenin a téměř neztvrdne kost.
• Raloxifen - účinnost léčiva je zanedbatelná, zvyšuje se však pravděpodobnost zablokování plicní tepny trombusem.

Denosumab se v případě potřeby předepisuje z antiresorpční skupiny léčivých přípravků, protože na rozdíl od kalcitoninu a raloxifenu je účinný a lze jej použít s kontraindikací k bisfosfonátům..

Možné komplikace

Léky, které se berou podle pokynů lékaře, velmi zřídka způsobují komplikace:

• podráždění, eroze a zánět sliznice trávicího systému;
• nedostatek vápníku;
• úzkost, problémy se spánkem;
• zlomeniny kyčle;
• zvýšení nebo pokles teploty, bolest svalů, slabost po užití bisfosfonátů;
• průjem, nevolnost, zácpa, bolest a zhoršený reflex při polykání;
• reakce individuální citlivosti na léčivou látku (vyrážka, zarudnutí, zánět spojivek, Quinckeho edém);
• osteonekróza (smrt části kosti);
• negativní účinek na ledviny;
• rozvoj arytmie (fibrilace) a hypertenze (zvýšený tlak).

Příčinou komplikací může být nadměrná dávka léku..

Kontraindikace

Bisfosfonáty jsou kontraindikovány pro použití:

1. Během těhotenství.
2. Během kojení.
3. Pokud jste alergický / á na účinnou látku.
4. Děti (pro každý lék jsou věková omezení uvedena individuálně).

Některá léčiva (Zolendronát) nejsou předepisována pacientům s hyperkalcémií.

Kompatibilita s jinými léky

S bisfosfonáty se s opatrností nebo vůbec ne kombinují s těmito látkami:

• u nesteroidních protizánětlivých léčiv (zvyšuje se pravděpodobnost vzniku komplikací z gastrointestinálního traktu);
• s aminoglykosidy (zvyšuje se zatížení ledvin);
• se smyčkovými diuretiky (aby nedošlo k narušení rovnováhy elektrolytů - vápníku a hořčíku).

Názory pacientů užívajících tyto léky

Pacienti, kteří užívali bisfosfonáty, jsou obecně spokojeni s účinností léčiv, zejména s jejich poměrně výrazným analgetickým účinkem..

Pro Více Informací O Burzitida